Ülevaade kaltsiumikanali blokaatoritest: üldine kirjeldus, uimastigrupi tüübid

Selles artiklis saate teada kaltsiumikanali blokaatoreid ja nende ravimite nimekirja, mille haigused nad on ette kirjutatud. Nende ravimite erinevad rühmad, nendevahelised erinevused, nende toimemehhanism. Kõige sagedamini välja kirjutatud kaltsiumikanali blokaatorite üksikasjalik kirjeldus.

Kaltsiumikanali blokaatorid (lühendina BPC) või kaltsiumi antagonistid (lühendatult AK) on ravimite rühm, mille liikmed takistavad kaltsiumi sisenemist rakkudesse kaltsiumikanalite kaudu. BKK tegutseb:

1. Kardiomüotsüüdid (südamelihase rakud) - vähendate südame kontraktiilsust.
2. Südame juhtiv süsteem - aeglane südame löögisagedus (HR).
3. Siledad lihasmasinad - laiendage koronaarseid ja perifeerseid artereid.
4. Myometrium - vähendab emaka kontraktiilset aktiivsust.

Kaltsiumi kanalid on raku membraani valgud, mis sisaldavad poorid, mis võimaldavad kaltsiumi läbida. Kaltsiumi sisenemise tõttu rakkudesse toimub lihaste kontraktsioon, neurotransmitterite ja hormoonide vabastamine. On palju kaltsiumikanaleid, kuid enamik CCB-sid (välja arvatud tsilnidipiin) toimivad ainult nende aeglasel L-tüüpi. Seda tüüpi kaltsiumikanalit mängib peamine roll silelihasrakkudes ja kardiomüotsüütides sisalduvate kaltsiumiioonide sissepääsu juures.

Klõpsake foto suurendamiseks

On ka teisi kaltsiumikanaleid:

• P-tüüpi - paigutatakse väikeaju rakkudesse.
• N-tüüpi - lokaliseeritud ajus.
• R - paigutatakse väikeaju ja teiste neuronite rakkudesse.
• T - asub neuronites, südamestimulaatorite aktiivsusega rakkudes, osteotsüütides (luu-rakud).

Arteriaalse hüpertensiooni (AH) ja stenokardia (IHD) raviks kasutatakse enamasti BPC-d, eriti kui need haigused on kombineeritud suhkruhaigusega. AK kasutatakse teatud arütmiate, subaraknoidsete hemorraagiate, Raynaud 'sündroomi, klastri peavalu ennetamise ja enneaegse sünnituse ennetamise raviks.

Kõige sagedamini määravad CCB-d kardioloogid ja terapeudid. BPC iseseisev kasutamine on raskete komplikatsioonide ohu tõttu keelatud.

BKK rühmad

Kliinilises praktikas eristatakse järgmisi BPC rühmi:

• Dihüdropüridiinid (nifedipiini rühm) - nad toimivad peamiselt anumates, seetõttu kasutatakse neid hüpertensiooni raviks.
• Fenüülalküülamiinid (verapamiili rühm) mõjutavad müokardit ja südamejuhtivusüsteem, mistõttu need on ette nähtud peamiselt stenokardia ja arütmiate raviks.
• Bensodiasepiinid (diltiaseemi rühm) on vaheühendid, millel on dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiinide omadused.

BKK on 4 põlvkonda:

1. 1. põlvkond - nifedipiin, verapamiil, diltiaseem.
2. Põlvkond 2 - felodipiin, isradipiin, nimodipiin.
3. 3. põlvkond - amlodipiin, lerkanidipiin.
4. 4. põlvkond - tsilnidipiin.

Toimemehhanism

BPC seostuvad aeglase kaltsiumikanali retseptoritega, mille kaudu kantakse enamik kaltsiumioonide rakku. Kaltsium on seotud sinususe ja atrioventrikulaarsete sõlmede (südame rütmi reguleerimine), kardiomüotsüütide ja veresoonte silelihaste kontraktsioonide toimel.

Mõjutades neid kanaleid, BKK:

• Langetage südame lühenemist, vähendades hapnikuvajadust.
• Vähendage veresoonte toonust ja kõrvaldage nende spasm, vähendades vererõhku (BP).
• Vähendage pärgarterite spasmi, suurendades seeläbi müokardi verevarustust.
• Aeglane südame löögisagedus.
• Trombotsüütide agregatsiooni halvenemine.
• Nad neutraliseerivad uute aterosklerootiliste naastude moodustumise, pärsivad veresoonte silelihasarakkude jaotumist.

Igal üksikul ravimil ei ole kõiki neid omadusi korraga. Mõnel neist on suurem mõju laevadele, teised - südames.

Kasutamisnäited

Arstid määravad kaltsiumikanali blokaatorid järgmiste haiguste raviks:

• AH (kõrgenenud vererõhk). Veresoonte laienemise põhjustab BPC süsteemse veresoontetakistuse, mis vähendab vererõhku. Need ravimid mõjutavad peamiselt artereid ja neil on minimaalne mõju veenidele. BPCd kuuluvad hüpertensioonivastaste ravimite viie peamise rühma.
• Stenokardia (südamevalu). BKK laiendab veresooni ja vähendab südame kontraktiilsust. Süsteemne vasodilatatsioon, mis on põhjustatud dihüdropüridiinide kasutamisest, vähendab vererõhku, vähendades seeläbi südant, mis vähendab hapnikuvajadust. CCB-d, mis toimivad peamiselt südame (verapamiil, diltiaseem), vähendavad südame löögisagedust ja nõrgestavad südame kokkutõmbed, mis vähendavad hapnikuvajadust, muutes need stenokardia efektiivseks vahendiks. CCR-id võivad laiendada ka koronaarartereid ja vältida nende spasmi, parandades müokardi verevarustust. Nende toimete tõttu on stabiilse stenokardia farmakoteraapia aluseks BPC - koos beetablokaatoritega.
• Supraventrikulaarsed arütmiad. Mõned CCB-id (verapamiil, diltiaseem) mõjutavad siinuse ja atrioventrikulaarset sõlme, nii et nad saavad tõhusalt taastada normaalse südame rütmi kodade virvendusarütmia või kopsutamisega patsientidel.
• Raynaud 'tõbi (spastiline vasokonstriktsioon, mis kõige sagedamini mõjutab käsi ja jalgu). Nifedipiini kasutamine aitab kõrvaldada arterite spasmi, vähendades seeläbi Raynaud haiguse rünnakute sagedust ja raskust. Selleks kasutatakse mõnikord amlodipiini või diltiaseemi.
• Klastri peavalu (väga tugeva valu korduvad rünnakud poole peaga, tavaliselt silma lähedal). Verapamil aitab vähendada krampide raskust.
• Emaka lihaste lõõgastus (toksilisus). Mõnikord kasutavad arstid enneaegse sünnituse ärahoidmiseks nifedipiini kasutamist.
• Hüpertroofiline kardiomüopaatia (haigus, mille südame seinad on tugevasti paksenenud). Kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil) nõrgestavad südame kokkutõmbeid, seega on neil ette nähtud hüpertroofilise kardiomüopaatia raviks, kui patsiendil on beetablokaatorite vastu vastunäidustused.
• Kopsuarteri hüpertensioon (suurenenud rõhk kopsuarteris). Kopsu hüpertensiooni raviks on ette nähtud nifedipiin, diltiaseem või amlodipiin.
• Subaraknoidne hemorraagia (hemorraagia ajus asuvas ruumis). Vasospasmi vältimiseks kasutatakse nimodipiini, millel on tserebraalsete arterite suhtes selektiivne toime.

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatoritel on oma vastunäidustused, mis on ravimi juhendis selgelt välja toodud. Näiteks:

1. Verapamiili ja diltiaseemi rühmad on vastunäidustatud bradükardia, südamepatoloogia või süstoolse südamepuudulikkusega patsientidel. Samuti ei tohiks neid välja kirjutada patsientidele, kes juba kasutavad beetablokaatoreid.
2. Kõik kaltsiumi antagonistid on vastunäidustatud vähese vererõhu, ebastabiilse stenokardia, raske aordi stenoosiga patsientidel.
3. BPC ei kasutata rasedate ja imetavate naiste puhul.

Kõrvaltoimed

CCL kõrvalmõjud sõltuvad nende ainete rühma omadustest:

• Mõju müokardile võib põhjustada hüpotensiooni ja südamepuudulikkust.
• Mõju südame juhtivale süsteemile võib põhjustada blokaade või arütmiat.
• Mõju laevadele põhjustab mõnikord kuumahoogude, turse, peavalu, lööve.
• Teised kõrvaltoimed on kõhukinnisus, günekomastia ja päikesevalguse tundlikkus.

Dihüdropüridiini BPC

Dihüdropüridiinid on kõige sagedamini määratud kaltsiumi antagonistid. Neid ravimeid kasutatakse peamiselt vererõhu vähendamiseks. Selle grupi kõige kuulsamad ravimid on järgmised:

• Nifedipiin on üks esimesi BPC-sid, mis toimib peamiselt anumates. Määrake vererõhu langetamiseks hüpertensiivse kriisi korral, kõrvaldage vasospastilise stenokardia sümptomid, Raynaud'i tõve ravi. Nifedipiin suurendab harva südamepuudulikkust, kuna müokardi kontraktiilsuse halvenemine kompenseeritakse südame koormuse vähenemisega. Pikaajalise toimega ravimeid kasutatakse hüpertensiooni ja stenokardia raviks.
• Nikardipiin - see ravim, nagu nifedipiin, mõjutab veresooni. Seda kasutatakse stenokardiatõve raviks ja hüpertensiooni raviks.
• Amlodipiin ja felodipiin on üks enim levinud BPC-sid. Nad toimivad laevadel, ei kahjusta südame kontraktiilsust. Neil on pikaajaline toime, mistõttu on mugav kasutada hüpertensiooni ja stenokardia raviks. Nende kasutamine on eriti kasulik vasospastilise stenokardia korral. Kõrvaltoimed on seotud laienenud arteritega (peavalu, õhetus), võivad nad mõne päeva pärast minna.
• Lerkanidipiin ja isradipiin on nifedipiinile iseloomulikud omadused, neid kasutatakse ainult hüpertensiooni raviks.
• Nimodipiin - sellel ravimil on ajuarteri selektiivne toime. Selle omaduse tõttu kasutatakse nimodipiini ajuarterite sekundaarse spasmi vältimiseks subaraknoidse hemorraagiaga. Nimodipiini ei kasutata teiste tserebrovaskulaarhaiguste raviks, kuna sellel eesmärgil ei ole tõendeid selle kasutamise efektiivsuse kohta.

Kõik dihüdropüridiini CCB-de kõrvalnähud on seotud veresoonte laienemisega (peavalu, õhetus), võivad nad mõne päeva jooksul kaduda. Sageli tekivad ka jalgade tursed, mida on raske diureetikumide kõrvaldamiseks.

Fenüülalküülamiinid

Sellest rühmast pärinevad kaltsiumikanali blokaatorid mõjutavad peamiselt müokardit ja südame juhtivussüsteemi, mistõttu neid nimetatakse enamasti stenokardia ja arütmiate raviks.

Verapamiil on praktiliselt ainus kliinilises meditsiinilises kasutuses kasutatavate fenüülalküülamiinide rühma kuuluv BPC. See ravim süvendab kontraktiilsust ja mõjutab ka juhtivust atrioventrikulaarses sõlmes. Nende toimete tõttu kasutatakse verapamiili stenokardia ja supraventrikulaarsete tahhükardia raviks. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suurenenud südamepuudulikkus, bradükardia, vererõhu langus ja südame juhtivuse häirete süvenemine. Verapamiili kasutamine on vastunäidustatud beeta-adrenoblokaatorite juba kasutatavatel patsientidel.

Bensodiasepiinid

Bensodiasepiinid hõivavad vahepealset positsiooni dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiinide vahel, nii et need võivad nii veresoonte laieneda kui ka südame kontraktiilsuse süvenemist.

Bensodiasepi näide on diltiaseem. Seda ravimit kasutatakse sageli stenokardia raviks. Pikaajaline toime avaldub, mis on ette nähtud hüpertensiooni raviks. Kuna diltiaseem mõjutab südame juhtivuse süsteemi, tuleb seda hoolikalt kombineerida beetablokaatoritega.

Muud ettevaatusabinõud BPC kasutamisel

Igasugust BPC rühma kuuluvat ravimit võib kasutada ainult arsti poolt ettenähtud viisil. Arvesse tuleks võtta järgmisi punkte:

Kaltsiumikanali blokaatorid, need on kaltsiumi antagonistid: klassifikatsioon, toimemehhanism ja ravimite loetelu hüpertensioonile

Kaltsiumi antagonistid on rühmad ravimitest, millel on keemilise struktuuri ja samasuguse toimemehhanismi nähtavad erinevused.

Neid kasutatakse vererõhu alandamiseks.

Kehale avalduv mõju on järgmine: kaltsiumiioonide sissetungi viivitamatu inhibeerimine südamelihase rakkudesse, samuti vastavate kanalite kaudu asuvad arterid, veenid ja kapillaarid. Praegu peetakse hüpertensiooni tekkimise üheks peamiseks põhjuseks selle aine tasakaalustamatus kehas ja veres.

Kaltsium võtab aktiivselt osa signaalide suunamisest närvidest rakusisestesse struktuuridesse, mis suruvad väikseimad eluvormid kokku. Suurenenud rõhu korral on kõnealuse aine kontsentratsioon äärmiselt madal, kuid rakkudes on see vastupidi kõrge.

Selle tulemusena näitavad südamelihased ja veresooned hormoonide ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete mõju elavat toimet. Millised on kaltsiumi antagonistid ja mis need on?

Kaltsiumi roll inimkehas

Protsendina kuulub see aine kogu kehas esinevatest mineraalsetest komponentidest viiendaks. Ligikaudu 2% täiskasvanu kehakaalust kuulub talle. Seda on vaja skeleti moodustava luukoe tugevuse ja tervise jaoks.

Kaltsiumi peamiseks allikaks on piim ja selle derivaadid.

Hoolimata mõningate tuntud faktidest on see vajalik ka teiste organismide korral. Kõik teavad, et kaltsium on peamine koht kohustuslike ainete loetelus, mis on vajalikud luude ja hammaste normaalseks arenguks.

Eriti on seda vaja vastsündinutel, lastel ja noorukitel, kuna nende kehad on algstaadiumis. Siiski vajavad seda ka igas vanuses inimesed. On tähtis, et nad annaksid igapäevaselt selle olulise mineraali.

Kui noortel aastatel on luustiku ja hammaste õigeks moodustamiseks vajalik kaltsium, siis kui keha järk-järgult väheneb, omandab see täiesti uue eesmärgi - säilitada luude tugevust ja elastsust.

Teine inimene, kes vajab seda piisavas koguses, on naisi, kes lapsi ootab. See on tingitud asjaolust, et lootele peab saama selle mineraali osa ema kehast.

Kaltsiumi on vaja normaalse südame lihase jõudluse säilitamiseks. Ta osaleb aktiivselt oma töös ja aitab samuti reguleerida südamelööke. Sel põhjusel on oluline, et iga elusorganism saaks selle keemilise elemendi õige koguse.

Kuna süda on organ, mis vastutab kõikide kehaosade varustamise eest verega, kannatavad kõik kehasüsteemid, kui see ei toimi hästi. Samuti tuleb märkida, et mineraali kasutatakse inimese kehas, et seada lihased liikuma.

Selle puuduse tõttu halveneb lihaste jõudlus järsult. Vererõhk sõltub südametegevusest ja kaltsium vähendab selle taset. Sellepärast on soovitatav seda asendamatut ainet võtta.

Mis puutub närvisüsteemi, siis mineraal mängib olulist rolli selle nõuetekohases töös ilma tõrgeteta ja häireteta.

See toidab oma lõppu ja aitab ellu viia impulsse. Kui kehas tuvastatakse selle aine puudus, hakkavad närvid kasutama puutumatuid strateegilisi varusid, mis tagavad luutiheduse.

Kaltsiumisisaldus

Kaltsiumi sisaldust veres kontrollib keha ise, eriti paratüroidnäärme. See näitab, et nõuetekohase ja tasakaalustatud toitumisega ei ole võimalik tuvastada selle mineraali liigset levikut.

Kõigepealt peate tundma end kaltsiumi liigse koguse akumuleerumise peamised tunnused:

• iiveldus ja oksendamine;
• täielik isu puudumine;
• kõhukinnisus, kõhupuhitus;
• südamepekslemine ja ebanormaalne südamefunktsioon;
• väljaheidete organitega seotud haiguste ilmnemine, eriti neerudega;
• varase stabiilse vaimse seisundi kiire halvenemine kuni hallutsinatsioonide ilmnemiseni;
• nõrkus, unisus, väsimus.

Selle aine ülejääk on seotud D-vitamiini sissevõtmise probleemiga. Sellepärast ei tähenda kõik ülaltoodud sümptomid alati, et organismis on ainult üks kaltsium imendunud.

Selle nähtuse väljendunud sümptomid ei ole kohe ja kaugeltki kõik. Selle protsessi lähtepunkt on mahepõllumajanduslike piimatoodete pikaajaline ja liigne kasutamine. Lisaks sellele diagnoositakse selle mineraali suurenenud kontsentratsioon meeste pahaloomuliste hingamisteede, piimanäärmete ja eesnäärme esinemise korral.

Kaltsiumkaltsiumi antagonisti klassifikatsioon

Kaltsiumi antagonistide preparaadid on keemilise struktuurist sõltuvalt mitmesugused:

• fenüülalküülamiini derivaadid (verapamiil, anipamiil, devapamiil, tüapamiil, tüpopamiil);
• bensotiasepiini derivaadid (diltiaseem, klentiaam);
• dihüdropüridiini derivaadid (amlodipiin, barnidipiin, isradipiin, felodipiin jne).

Dihüdropüridiini ja dihüdropüridiini kaltsiumi blokaatoreid kasutatakse peamiselt sõltuvalt eesmärgist.

Dihüdropüridiin:

Mitte dihüdropüridiin:

• karotiid ateroskleroos;
• supraventrikulaarne tahhükardia.

Toimemehhanism

Mis on kaltsiumi antagonistid? Need on ravimid, mida iseloomustab võime vererõhu taset tõhusalt vähendada nii ülemise kui ka alumise taseme.

Põhimõtteliselt saab nende aktiivset tegevust eakatel jälgida.

Kaltsiumikanali inhibiitoreid peetakse selektiivseteks blokaatoriteks, mis paiknevad sinoarium- ja atrioventrikulaarsetes rajades, Purkinje kiududes, müokardi müofibrillides, arterite, veenide, kapillaaride ja skeletilihaste silelihasrakkudes.

Kaltsiumblokaatorid on võimelised parandama arterite, veenide ja väikeste kapillaaride läbipaistvust ning neil on ka järgmised efektid:

• antianginaalne;
• isheemiline vastutus;
• kõrge vererõhu alandamine;
• organoprotektiivne (kardioprotektiivne, nefroprotektiivne);
• antiatherogenic;
• normaalne südame rütm;
• kopsuarteri rõhu langus ja bronhide laienemine;
• trombotsüütide agregatsiooni vähenemine.

Näidustused

Antagonistiga ravimid on ette nähtud mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga, hüpertensiivse kriisi korral, samuti muud tüüpi kõrge vererõhuga veresoontes.

Narkootikumide nimekiri

Kõrgvererõhu raviks kasutatakse järgmisi ravimeid:

1. Amlodipiin. See viitab BCCA-ravimitele, mida kasutatakse selle haiguse likvideerimiseks ühekordse annusena 5 mg päevas. Vajaduse korral saate toimeaine kogust suurendada kuni 10 mg. Seda tuleb võtta üks kord päevas;
2. Felodipiin. Maksimaalne annus on 9 mg päevas. Seda saab võtta ainult üks kord iga 24 tunni järel;
3. Nifedipiin retard. Lubatud kasutada 40 kuni 78 mg kaks korda päevas;
4. Lerkanidipiin. Selle hüpertensiooni sümptomite kõrvaldamiseks selle ravimi optimaalne kogus peaks olema 8... 20 mg päevas. Seda tuleks võtta ainult üks kord päevas;
5. Verapamil retard. Selle kaltsiumikanali inhibiitori ravimi maksimaalne üksikannus on 480 mg päevas.

Vastunäidustused

Vaatamata selle kõrgele efektiivsusele on kõigil kaltsiumi antagonistidel teatud vastunäidustused. See puudutab peamiselt kõrvaltoimete tekkimist, mis mõjutavad kardiovaskulaarsüsteemi elundeid.

Reeglina võib müokard olla kahjustatud. Selle peamised funktsioonid on rikutud, kuni ilmub südamelihase kontraktsioon.

Kaltsiumblokaatorit ei soovitata selliste haiguste puhul:

• tahhükardia;
• bradükardia;
• hüpotensioon;
• südamepuudulikkus langenud vasaku vatsakese süstoolse funktsiooniga;
• rasedus ja imetamine;
• haige siinuse sündroom.

Uuringute kohaselt leiti, et kaaliumi antagonist, nagu kaltsium, pärsib inimese pankrease hormooni liigset tootmist, seeläbi blokeerides mineraalide ioonide sisenemise beeta-rakkudesse.

Insuliin mängib olulist rolli vererõhu tõusus, avaldab tugevat mõju "stimuleerivate" hormoonide vabanemisele, veresoonte seinte paksenemisele ja soola peetumisele kehas.

Seotud videod

Ülevaade hüpertensiooni ravimitest kaltsiumi antagonistidest:

Eakad ja rasedad peaksid kasutama nende ravimite madalaimaid annuseid. Ainult sel viisil keha ei kahjustata tõsiselt. Soovitav on määrata ja määrata vajalik annus, et pöörduda oma kardioloogi poole. Enne kaltsiumiblokaatorite võtmist tuleb tutvuda ravimiohutuse tagamiseks vajalike juhiste ja vastunäidustustega.

Kuidas ületada hüpertoonia kodus?

Hüpertensiooni ja selgete veresoonte vabanemiseks vajate.

Kaltsiumikanali blokaatorid: uimastite ülevaade

Kaltsiumikanali blokaatorid või kaltsiumi antagonistid (AK) on ravimid, mis takistavad kaltsiumioonide sisenemist rakkudesse kaltsiumi kanalite kaudu.

Kaltsiumi kanalid on valkude moodustumised, mille kaudu kaltsiumioonid liiguvad rakku ja väljuvad. Need laetud osakesed on seotud elektrilise impulsi moodustumise ja juhtimisega ning samuti südame ja veresoonte seinte lihaskiudude kokkutõmbumisega.
Kaltsiumi antagoniste kasutatakse laialdaselt südamehaiguste, hüpertensiooni ja südame rütmihäirete ravis.

Toimemehhanism

Need ravimid aeglustavad kaltsiumi voolu rakkudesse. Samal ajal laienevad koronaaraiad, paraneb südame lihase verevool. Selle tulemusel paraneb müokardi varustamine hapnikuga ja ainevahetusproduktide kõrvaldamine sellest.

Vähendades südame kontraktsioonide sagedust ja müokardi kontraktiilsust, vähendab AK südame hapniku vajadust. Need ravimid parandavad müokardi diastoolset funktsiooni, st selle võimet lõõgastuda.
AK laiendab perifeerseid artereid, vähendades vererõhku.

Selle rühma mõni toimeaine (verapamiil, diltiaseem) omab antiarütmilisi omadusi.
Need ravimid vähendavad trombotsüütide agregatsiooni ("sidumist"), vältides verehüüvete teket koronaararterites. Neil on anti-aterogeensed omadused, parandades kolesterooli metabolismi. AK kaitsevad rakke, inhibeerides lipiidide peroksüdatsiooni protsesse ja aeglustavad ohtlike lüsosomaalsete ensüümide vabanemist tsütoplasmasse.

Klassifikatsioon sõltuvalt keemilisest struktuurist

AK sõltuvalt keemilisest struktuurist on jagatud kolmeks rühmaks. Igas grupis eristatakse I ja II põlvkonda kuuluvaid ravimeid, mis erinevad üksteisest meetme selektiivsusest ("eesmärgipärasus") ja mõju kestusest.

AK klassifikatsioon:
Difenüülalküülamiini derivaadid:

• 1. põlvkond verapamiil (isoptin, finoptiin);
• 2. põlvkond: anipamiil, galopamiil, falipamiil.

• 1. põlvkond: diltiaseem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. põlvkond: altiaseem.

• 1. põlvkond: nifedipiin (korinfar, korfafeen, kordipiin, feniminein);
• 2. põlvkond: amlodipiin (norvasc), isradipiin (lomir), nikardipiin (kardin), nimodipiin, nisoldipiin (sciscor), nitrendipiin (möödaviik), riiodipiin, felodipiin (poldüül).

Difenüülalküülamiini derivaadid (verapamiil) ja bensotiasepiin (diltiaseem) toimivad nii südames kui ka veresoontes. Nad avaldasid antianginaalset, antiarütmikumi-, hüpotensiivset toimet. Need abinõud vähendavad südame kokkutõmbed.

Dihüdropüridiini derivaadid suurendavad veresooni, neil on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime. Neid ei kasutata arütmiate raviks. Need ravimid põhjustavad südame löögisageduse suurenemist. Nende toime stenokardia ja hüpertensiivsele haigusele on rohkem väljendunud kui kahel esimesel rühmal.

Praegu kasutatakse laialdaselt dihüdropüridiini II põlvkonna derivaate, eriti amlodipiini. Neil on pikk tegevusaeg ja nad on hästi talutavad.

Kasutamisnäited

Angina Stress

Verapamiili ja diltiaseemi kasutatakse stenokardia pikaajaliseks raviks. Need on kõige sagedamini näidustatud noortel patsientidel koos stenokardia ja sinusibradükardia, arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalse obstruktsiooni, hüperlipideemia, biliaarse düskineesia ja kõhulahtisuse tekkega. Täiendavad näidustused nende ravimite valimiseks on alajäsemete ja ajuveresoonte puudulikkuse ateroskleroosi hävitamine.

Paljudel juhtudel on näidustatud kombineeritud ravi, mis ühendab diltiaseemi ja beetablokaatoreid. AK-i kombinatsioon nitraatidega ei ole alati efektiivne. Beeta-adrenoblokaatorite ja verapamiili kombinatsiooni saab kasutada väga ettevaatlikult, et vältida võimalikku tõsist bradükardiat, arteriaalset hüpotensiooni, südamejuhtivuse halvenemist ja müokardi kontraktiilsuse vähenemist.

Müokardi infarkt

Väikse fokaalse müokardi infarkti (müokardiinfarkt ilma Q laine) patsientidel ei ole diltiaseemi võimalik kasutada, kui see ei ole vereringevaratõrje ja väljutusfraktsioon ületab 40%.

Transmuraalse müokardi infarkti korral ("Q-lainega") AK-d ei näidata.

Hüpertensioon

AK võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia pöördtõmbumist, kaitsta neerud, ei tekita ainevahetushäireid. Seetõttu kasutatakse neid laialdaselt hüpertensiooni raviks. Eriti näidatud nifedipiini II põlvkonna derivaadid (amlodipiin).

Need ravimid on spetsiaalselt näidustatud arteriaalse hüpertensiooni kombinatsioonile, kellel esineb stenokardia, lipiidide metabolismi häired, bronhide obstruktiivsed haigused. Need aitavad parandada neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia ja kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Ravim "Nimotop" on eriti näidustatud hüpertensiooni ja tserebrovaskulaarse puudulikkuse kombinatsiooniks. Rütmihäirete ja hüpertensiooni häirete puhul on eriti soovitatav kasutada verapamiili ja diltiaseemi rühmi.

Südame rütmihäired

Arütmiate ravimisel kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi rühmi. Nad aeglustavad südamejuhtivust ja vähendavad siinuse sõlme automaatsust. Need ravimid summutavad supraventrikulaarsete tahhükardia korral re-entry mehhanismi.

AK-d kasutatakse supraventrikulaarse tahhükardia rünnakute leevendamiseks ja vältimiseks. Samuti aitavad nad vähendada südame kontraktsioonide esinemissagedust kodade virvendusarütmia ajal. Need ravimid on ette nähtud supraventrikulaarsete ekstrasüstoolide raviks.

Ventrikulaarsete arütmiate korral AK on ebaefektiivne.

Kõrvaltoimed

AK põhjustab veresoonte laienemist. Selle tulemusena võivad tekkida pearinglus, peavalu, näo punetus, südamepekslemine. Väikese veresoonte toonuse tagajärjel tekivad jalad, pahkluud ja jalad. See kehtib eriti nifedipiini ravimite kohta.
AK süvendab müokardi võimet vähendada (negatiivne inotroopne efekt), aeglustab südame rütmi (negatiivne kronotroopne efekt), arioventrikulaarse juhtivuse (negatiivne dromotroopne toime) aeglustamine. Need kõrvaltoimed on verapamiilil ja diltiaseemi derivaatidel rohkem väljendunud.

Nifedipiini kasutamise ajal kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, harvadel juhtudel oksendamine. Verapamiili suure annuse kasutamine mõnedel patsientidel põhjustab tõsist kõhukinnisust.
Harva esineb kõrvaltoimeid nahalt. Need ilmnevad punetus, lööve ja sügelus, dermatiit, vaskuliit. Rasketel juhtudel võib Lyelli sündroom tekkida.

Tühistamise sündroom

AK-i sisselaskmise järsu lõpetamise järel muutuvad koronaar- ja perifeersete arterite silelihased kaltsiumioonide suhtes ülitundlikud. Selle tulemusena tekib nende anumate spasm. See võib ilmneda stenokardia suurenemise, vererõhu tõusuga. Tõkestamise sündroom on verapamiili rühmas vähem levinud.

Vastunäidustused

Erinevate ravimite vastunäidustuste tõttu erinevad ravimite farmakoloogilised toimed.

Verapamiili ja diltiaseemi derivaadid ei tohi määrata haige sinussündroomi, atrioventrikulaarse blokaadi, vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooni, kardiogeense šoki raviks. Need on vastunäidustatud süstoolse vererõhu tasemel alla 90 mm Hg. Art., Samuti Wolff-Parkinsoni tõbi sündroom koos anterogradi juhtimisel täiendava teega.

Verapamiili ja diltiaseemi rühmad on suhteliselt vastunäidustatud sümptomaatilise mürgistuse, raskekujulise siinuse bradükardia (vähem kui 50 löögi minutis) ja raske kõhukinnisuse korral. Neid ei tohiks kombineerida beeta-adrenoblokaatorite, nitraatide, praososiini, kinidiini ja disopüramiidi, sest sel juhul on oht vererõhu järsule langusele.

Kaltsiumi antagonistid: ravimite loetelu, toime, näidustused

"Vaikne" terviseprobleem, nagu nad nimetavad arteriaalseks hüpertensiooniks, nõuab kohustuslikku ravimit. Maailma parimad vaimud otsivad pidevalt uusi ja uusi ravimeid, mis reguleerivad vererõhku, parandavad vereringet ja takistavad hüpertensiooni selliseid ohtlikke tagajärgi kui südameinfarkt või insult. Selle ülesande jaoks on määratud palju erinevaid ravimite rühmi.

Kaltsiumi antagonistid (AK) on üks neist rühmadest, millel on mitmeid positiivseid omadusi, peetakse üheks parimaks võimaluseks antihüpertensiivsete ravimite seas üldiselt. Nad on suhteliselt kerged, mitte rikkad kõrvaltoimetega, mis, kui need on olemas, tunduvad üsna nõrgad.

Millal kaltsiumi liiga palju läheb?

Spetsialistid kutsuvad seda rühma kuuluvaid ravimeid (kaltsiumi antagonistid), nagu sulle meeldib: "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid (BPC), kaltsiumiioonide blokaatorid, kaltsiumiioonide antagonistid. Kuid milline on kaltsiumiga seos sellega, miks ei saa rakku lubada, kui see ühendab lihaseid, sealhulgas südame, kus need kanalid paiknevad, miks on neile nii palju tähelepanu ja üldiselt - milline on nende ravimite toimemehhanismi olemus?

Füsioloogiline aktiivsus on iseloomulik ainult ioniseeritud kaltsiumile (Ca ++), see ei ole seotud valkudega. Kalioonrakud, mis kasutavad seda nende toimimiseks (kontraktsioon), on Ca ioonide jaoks väga vajalikud, mistõttu seda elementi on rakkudes ja kudedes, seda suurem on nende kontraktsioonijõud. Kuid kas see on alati kasulik? Kaltsiumiioonide liigne kogunemine põhjustab lihaskiudude liigset pinget ja ülekoormust, seega peab see olema raku püsivas koguses, vastasel korral on selle elemendist sõltuvad protsessid häiritud, nad kaotavad oma perioodilisuse ja rütmi.

kaltsiumiioonide üleküllus kardiomüotsüüdid

Iga rakk säilib kaltsiumi (naatriumi, kaaliumi) kontsentratsiooni soovitud tasemel läbi fosfolipiidmembraanil paiknevate kanalite, mis eraldab tsütoplasma rakuvälisest ruumist. Iga kanali ülesanne on juhtida läbisõitu ühes suunas (kas kambri sees või välja) ja teatud ioonide (antud juhul kaltsiumi) levikut raku sees või väljaspool seda. Mis puutub kaltsiumi, siis tuleb märkida selle väga suur soov sattuda rakku rakuvälisest ruumist mis tahes viisil. Järelikult peavad mõned QC-d blokeerima nii, et nad ei lase liigse kaltsiumioonide püüdmist rakku siseneda ja seega kaitsta lihaskiude ülemäärasest pingest (AK-i toimemehhanism).

Normaalseks funktsioneerimiseks kaltsiumikanali peale Ca ++, vajatakse katehhoolamiinide (epinefriini ja norepinefriini), mis aktiveerivad QC aga sellega seoses kombineeritud kasutamine kaltsiumiantagoniste ja β-blokaatorid (va ravimitena kuuluv nifedipiini grupis) ei ole soovitav, kuna kanalfunktsiooni liigne mahasurumine on võimalik. Sellest ei mõjuta väga palju veresoone, kuid müokard, millel on topeltmõju, võib reageerida atrioventrikulaarse blokaadi arengule.

Kaltsiumikanalid on erinevad, kuid kaltsiumiioonide antagonistide toimemehhanism on suunatud ainult aeglasele CC-le (L-tüüpi), mis sisaldavad erinevaid silelihaskoesse:

• Sino-tarrirajad;
• Atrioventrikulaarsed rajad;
• Purkinje kiud;
• Südamelihase müofibrillid;
• Veresoonte siledad lihased;
• Skeletilihaste

Siin toimub loomulikult keerulised biokeemilised protsessid, mille kirjeldus pole meie ülesanne. Me peame ainult märkima, et:

Südame lihase automatiseerimist toetab kaltsium, mis südame lihaskiudude rakkudes viib selle vähendamise mehhanismi, seetõttu põhjustab kaltsiumiioonide taseme muutus paratamatult südame häireid.

Kaltsiumi antagonisti võimed

Kaltsiumikanalite antagonistid on esindatud erinevate keemiliste ühenditega, mis lisaks vererõhu alandamisele on mitmeid muid võimalusi:

1. Nad suudavad reguleerida südame kontraktsioonide rütmi, nii et neid kasutatakse sageli antiarütmikumidega.
2. On täheldatud, et selle farmatseutilise rühma ravimid avaldavad positiivset mõju aterosklerootilisele protsessile ajuveres verevoolu peal olevate veresoontes ja neid kasutatakse selleks, et ravida patsiente pärast insulti.
3. Ioniseeritud kaltsiumi teekonna blokeerimine rakkudesse vähendab neid ravimeid müokardi mehaanilist survet ja vähendab kontraktiilsust. Koronaararterite seintest tuleneva antispastiline toime tõttu suureneb viimane, mis aitab kaasa vereringe suurenemisele südames. Mõõde perifeersete arterite veresoontele langeb ülemise (süstoolse) vererõhu ja loomulikult perifeerse resistentsuse vähenemiseni. Seega, nende ravimite mõju tõttu suureneb hapnikuvahetus hapnikuvajaduse järele ja müokardi varustamine toitainetega ja ennekõike hapnikuga.
4. Ca ++ ainevahetuse rakkudes pärssivad kaltsiumi antagonistid inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni, mis takistab verehüüvete moodustumist.
5. Sellel rühmal on aterogeensed omadused, vähendavad kopsuarteri survet ja põhjustavad bronhi laienemist, mis võimaldab neid kasutada mitte ainult antihüpertensiivsete ravimitena.

Skeem: tegevusmehhanism ja AK-i 1-2 põlvkondade võimalused

Esivanemad ja järgijad

Ravimid, mida kasutatakse selektiivse toimega kaltsiumioonide antagonistide klassi kuuluvate hüpertensiooni ja südamehaiguste raviks, on jaotatud kolmeks rühmaks:

• Esimest rühma esindavad fenüülalküülamiini derivaadid, mille esivanem on verapamiil. Lisaks verapamiilile sisaldab ravimite loetelu ka teise põlvkonna ravimeid: anipamil, tiapamiil, falipamiin, mille manustamiskoht on südamelihas, rajad ja veresoonte seinad. Need ei ühildu β-blokaatoritega, kuna müokardil on kahekordne toime, mis on täis nõrgenenud aretri-ventrikulaarset juhtivust. Patsientidel, kelle arsenalis on suur hulk antihüpertensiivseid ravimeid erinevate farmatseutiliste klassidega,
  peate teadma neid narkootikumide omadusi ja püüdes rõhku igal viisil vähendada, pidage meeles seda.
• Dihüdropüridiini derivaatide rühma (teine) pärineb nifedipiinist, mille peamised võimed on vasodilataarse (vasodilataatori) toimega. Loetelu narkootikumide teise gruppi kuuluvad ravimid teise põlvkonna (nikardipiin, nitrendipiini), milles on selektiivne toime veresoontele aju nimodipiin, soodustades koronaararterite nisoldipiin ja tugev pikaajalise toimega preparaate peaaegu ilma kõrvaltoimeid seotud 3 põlvkonna AK: amlodipiini, felodipiin, isradipiin. Kuna dihüdropüridiini esindajad mõjutavad ainult veresoonte silelihaseid, kuid jäävad ükskõikseks müokardi tööle, on need kooskõlas β-blokaatoritega ja mõnel juhul isegi soovitatavaga (nifedipiin).
• Kolmas aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite rühma on esindatud diltiaseem (bensotiasepiini derivaadid), mis on verapamiili ja nifedipiini vahepealses asendis ning teistes klassifikatsioonides viitab esimese rühma ravimitele.

Tabel: Vene Föderatsioonis registreeritud kaltsiumi antagonistide nimekiri

Huvitaval kombel on veel üks kaltsiumioonide antagonistide rühm, mida nende klassifitseerimisel ei esine ja neid ei loeta nende hulka. Need on mitteselektiivsed AK-id, sealhulgas piperasiini derivaadid (tsinnarisiin, belrediil, flunarisiin jne). Cinnarizine peetakse Vene Föderatsioonis kõige populaarsemaks ja tuntumaks. Seda on juba pikka aega apteekides müüdud ja seda kasutatakse sageli peavalu, pearingluse, tinnituse ja veresoonte spastist tingitud liikumise halva koordineerumise tõttu, mis pärsib aju ringlust. Ravim praktiliselt ei muuda vererõhku, patsiendid armastavad seda, näitavad sageli märkimisväärset üldise seisundi paranemist, nii et nad võtavad kaua aega tserebraalsete veresoonte, ülemiste ja alumiste jäsemete ateroskleroosi ning pärast isheemilist insuldi.

Fenüülalküülamiini derivaadid

Esimene kaltsiumikanali blokaatorite rühm - fenüülalküülamiini derivaadid või verapamiilrühm - moodustab väikese nimekirja ravimitest, kus verapamiil ise (isoptiin, finoptiin) on kõige tuntum ja sagedamini kasutatav ravim.

Verapamil

Ravim võib avaldada mõju mitte ainult anumadele, vaid ka südamelihasele, vähendades samas müokardi kontraktsioonide sagedust. Vererõhk verapamiil normaalses annustes vähendab vähe, mistõttu kasutatakse mahasurumine atrioventrikulaarne juhtivuse teed ja depressiooni siinussõlmespetsiifilised automaatsus, st peamiselt aktiivse ravimi kasutatud toimemehhanism südame rütmihäireid (supraventrikulaarset arütmia). Süstelahuste (intravenoosne) manustamine hakkab toimima 5 minuti pärast, nii et seda kasutavad sageli kiirabiarstid.

Efekt Verapamiilvesinikkloriidil ja finoptin tabletid algab kaks tundi hiljem, selles osas, et nad on määratud kasutamiseks kodus stenokardia, kui kombineeritud vormid stenokardia ja supraventrikulaarne arütmia, kuid juhul stenokardia Printzmetali verapamiil nimetatakse narkootikumide valik. Selliseid ravimeid ei määrata patsientidele ennast, see on arst, kes teab, et verapamiili annuses tuleb vähendada vanemaid inimesi, kuna nende ainevahetuse kiirus maksas on vähenenud. Lisaks sellele võib ravimit kasutada vererõhu korrigeerimiseks rasedatel naistel või isegi loote-tahhükardia vastaseks arütmiavastaseks aineks.

Teise põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna ravimitega seotud verapamiili rühma teisi ravimeid on kliinilises praktikas rakendatud:

1. Anipamilil on verapamiiliga võrreldes võimsam toime, mis kestab umbes 1,5 päeva. Ravim mõjutab peamiselt südamelihase ja veresoonte seinu, kuid ei mõjuta atrioventrikulaarset juhtivust.
2. Falipamiil toimib selektiivselt siinuse sõlme suhtes, praktiliselt ei muuda vererõhku, mistõttu seda kasutatakse peamiselt supraventrikulaarsete tahhükardia, stenokardia ja pinge ravil.
3. Tiapamiil on 10 korda vähem võimsat kui verapamiil, ei ole koe selektiivsus sellele omane, kuid see võib märkimisväärselt blokeerida naatriumioonide kanalit ja seetõttu on see soovitatav ka ventrikulaarsete arütmiate raviks.

Dihüdroperiidi derivaadid

Dihüdropüridiini derivaatide preparaatide loend sisaldab:

Nifedipiin (Corinfar, Adalat)

See kuulub aktiivse süsteemse vasodilatatorile, millel praktiliselt ei ole verapamiili rühma ravimitena antiarütmilisi võimeid.

Nifedipiin alandab vererõhku, mõdukus kiirendab südamelööke (refleksi), omab antiagregatoorseid omadusi, mille tagajärjel väldib tarbetut tromboosi. Antispastiliste võimete tõttu kasutatakse ravimit sageli spasmide likvideerimiseks, mis tekivad ülejäänud vasospastilise stenokardia ja profülaktilise eesmärgi (ründe tekkimise vältimiseks) tekkimisel, kui patsiendil on stenokardia.

Kliinilises praktikas laialdaselt kasutusel instant nifedipiini (Adalat® retard, prokardia XL, nifikard), mis riiklikus umbes pool tundi ja hoida efekti kuni 6 tundi, kuid kui neid närida ravim aitab 5-10 minutit, aga stenokardiaravimitega selle toime ei ole ikkagi nii selgelt väljendunud kui nitroglütseriin. Nifedipiini tabletid niinimetatud kahefaasilise vabanemisega hakkavad toimima 10-15 minuti pärast, kuid kestus võib olla umbes päev. Nifedipiini tablette kasutatakse mõnikord vererõhu kiireks vähendamiseks (10 mg keele alla - toime kestab 20 minutit kuni tund).

Nüüd on Euroopa kliinikutes üha enam populaarne pikaajalise toime nifedipiin, kuna sellel on vähem kõrvaltoimeid ja neid võib võtta üks kord päevas. Kuid parim tunnustatud unikaalne süsteem pikendatud vabanemisega nifedipiini, mis annab normaalse ravimi kontsentratsioon plasmas kuni 30 tundi ja edukalt kasutada mitte ainult langetav ravim raviks hüpertensioon, kuid osaleb ka stenokardia leevendamisel paroxysms puhata ja stressi. Tuleb märkida, et sellistel juhtudel vähendatakse ebasoovitavate manifestatsioonide arvu poole võrra, kui võrrelda nifedipiini pideva vabanemisega selle ravimi teiste vormidega.

Nicardipine (virsipin)

Vasodilatoori efekt peetakse levinud, ravim kuulub peamiselt stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooniga võitlemise terapeutilistesse meetmetesse. Lisaks sellele sobib nikardipiin kiiresti toimiva toimeainena hüpertensiivse kriisi leevendamiseks.

Nisoldipin (Baymikard)

Toimemehhanism sarnaneb nikardipiiniga.

Nitrendipiin (ümbersõit)

See on struktuurilt väga sarnane nifedipiiniga, vasodilatõukav toime, ei mõjuta atrioventrikulaarset ja siinussõlme ning seda saab kombineerida beetablokaatoritega. Digoksiini samaaegsel kasutamisel võib möödaviik suurendada poolte kontsentratsiooni, mida ei tohiks unustada, kui nende kahe ravimi kombinatsioon on vajalik.

Amlodipiin (Norvasc)

Mõned neist allikatest kuuluvad ravimi 3. põlvkonda, samas kui teised ütlevad, et lisaks felodipiinile, isradipiinile, diltaesmale, nimodipiinile kuulub see teise põlvkonna kaltsiumi antagoniste. Kuid see ei ole nii tähtis, kuna määravaks teguriks on see, et loetletud ravimid toimivad õrnalt, valikuliselt ja pikka aega.

Amlodipiinil on kõrge koe selektiivsus, ignoreerides müokardit, atrioventrikulaarset juhtivust ja siinuse sõlme ning kestab kuni poolteist päeva. Samal real amlodipiiniga võib sageli leida latsidipiini ja lerkanidipiini, mida kasutatakse ka arteriaalse hüpertensiooni raviks ja mis kuuluvad kaltsiumioonide 3 põlvkondade blokaadi.

Felodipiin (Plendil)

Sellel on laevade jaoks kõrge selektiivsus, mis on 7 korda kõrgem kui nifedipiinil. Ravim on hästi kombineeritud beeta-adrenoblokaatoritega ja on ette nähtud arteri poolt määratud annuses südame isheemiatõve, veresoonte puudulikkuse, hüpertensiooni raviks. Felodipiin võib suurendada digoksiini kontsentratsiooni 50% -ni.

Isradipiin (lomir)

Antianginaalse toime kestus on kuni 9 tundi; suu kaudu manustamisel võib esineda kõrvalnähte näo hüperemia ja jalajärade kujul. Arstliku käitumishäirega (väga aeglane!) Soovitatakse manustada intravenoosselt (väga aeglaselt!). Arsti poolt välja arvutatud doos (0,1 mg / kg kehakaalu kohta 1 minut - 1 annus, siis 0,3 mg / kg - 2 annus). On selge, et patsient ise ei saa selliseid arvutusi teha või ravimit süstida, mistõttu ravimi süstimise lahuseid kasutatakse ainult haiglas.

Nimodipiin (nimotop)

Ravim imendub kiiresti, hüpotensiivne toime ilmneb ligikaudu tund. Täheldati ravimi veenisisese manustamise head toimet ägeda ajutine vereringe häire algfaasis ja subaraknoidse hemorraagia korral. Nimodipiini kasutamine aju katastroofide raviks on tingitud ravimi suurest tropismist ajuveresoontes.

Uued uimastid kaltsiumi antagonistide klassist

Diltiaseem

Uut tüüpi kaltsiumioonide blokaatorid, mida võib nimetada ka kolmanda põlvkonna ravimiteks, hõlmavad diltiaseemi. Nagu varem mainitud, on ta positsioonil: "verapamiil - diltiaseem - nifedipiin". See on verapamiiliga sarnane, kuna see ei ole ka ükskõikne siinusõlme ja atrioventrikulaarse juhtimise suhtes, mis pärsib, kuigi vähemal määral ka nende funktsiooni. Diltiaseem, nagu nifedipiin, alandab vererõhku, kuid see teeb seda kergemini.

Diltiaseem on ette nähtud isheemiliste südamehaiguste, südame rütmihäirete ja mitmesuguste hüpertensioonitüüpide jaoks ning ainult kõrge rõhu (ülemine ja alumine) vähendamine. Normaalse vererõhu korral jääb ravim endasse ükskõikseks, nii et te ei saa karda liigset rõhu langust ja hüpotensiooni tekkimist. Selle ravimi kombinatsioon tiasiiddiureetikumidega suurendab diltiaseemi hüpotensioonivõimet. Kuid hoolimata uue tööriista arvukatest eelistest tuleb märkida mitmeid vastunäidustusi selle kasutamisele:

Bepredil

Ravim beprimedil on ainulaadne võime blokeerida aeglane kaltsiumi- ja naatriumikanaleid, mis seetõttu võivad mõjutada nii veresoonte kui ka südamejuhtivuse süsteemi. Nagu verapamiil ja diltiaseem, see toimib AV sõlme, kuid puhul hüpokaleemia, võib see viia arengut ventrikulaarse arütmia, aga kui määrates bepredila need omadused on salvestatud, ja tase magneesiumioonide ja kaaliumi pidevalt jälgida. Tuleb märkida, et ravimi üldiselt nõuab erilist hoolt, see ei ole ühendatud tiasiiddiureetikumideks, kinidiin, sotalool, mõned antidepressandid, nii amatöör patsientidel silmitsi erinevate tagajärgedega ning on täiesti kohatu.

Foridon

Tahaksin lisada narkootikumide loetellu Vene Föderatsioonis toodetud esialgset antianginali ravimit, mida nimetatakse foridooniks, mis võib nifedipiini ja diltiaseemi asendada sobivates annustes.

Funktsioonid meeles pidada

Kaltsiumi antagonistidel pole nii palju vastunäidustusi, kuid need on ikka veel ja neid tuleb kaaluda:

• Tavaliselt ei nõuta nifedipiini nõrga siinusõlme või raseduse korral madala esialgse rõhuga.
• Nad püüavad verapamiili eirata, kui patsiendil on diagnoositud AV juhtivus, haige sinusündroom, raske südamepuudulikkus ja muidugi arteriaalne hüpotensioon.

Kuigi kaltsiumikanali blokaatorite üleannustamise juhtumeid ei ole ametlikult registreeritud, kuid kui kahtlustate sarnast fakti, manustatakse patsiendile intravenoosset kaltsiumkloriidi. Lisaks sellele annavad selles rühmas olevad ravimid, nagu ka kõik farmakoloogilised ained, mõned kõrvaltoimed:

1. Näo ja dekoltee punetus.
2. Vererõhu langus.
3. "Tides", nagu menopausi ajal, raskustunne ja valu peas, pearinglus.
4. Soolehäired (kõhukinnisus).
5. Suurenenud pulss, paistetus, mis mõjutavad peamiselt pahkluud ja jalajälg - nifedipiini kõrvaltoime;
6. Verapamiil võib põhjustada südame löögisageduse ja atrioventrikulaarse blokaadi vähenemist.

Tabel: AK kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Arvestades asjaolu, et kaltsiumikanali blokaatorid sageli määratakse kombinatsioonis beeta-blokaatorid ja diureetikumid, on vaja teada kõrvaltoimeid nende tegevus: beeta-blokaatorid võimendada aeglustumine impulsi ja rikkumise atrioventrikulaarne juhtivuse ja diureetikumid suurendada vererõhku alandavat toimet AK, peate meeles pidama, kui nende ravimite annuse valik.

Kaltsiumikanali blokaatorid: ravimite nimekiri

Praktilises meditsiinis laialdaselt kasutatavad kaltsiumikanali blokaatorid on heterogeensed ravimiklassid. See koosneb neljast kemikaalirühmast, mis jagunevad kolmeks põlvkonnaks vastavalt konkreetse esindaja avamisajale. Neid on kasutatud rohkem kui 30 aastat ja A. Flekensteini poolt sünteesitud verapamiiliks sai grupi esimene ravim. Samuti on kaltsiumi antagonistid (AK), mille keemiline struktuur ei luba neil teatud kategooriatesse sattuda.

Kaltsiumikanali blokaatorite täielik loetelu koosneb rohkem kui 20 ravimainest (LV), millest igaühel on oma eripära inimese bioloogilistele kudedele. Keemilise struktuuri erinevuste tõttu on nende toime erinev ja seda klassifitseeritakse erinevate klasside ravimite põlvkondade esindajatele erinevalt. Mitmed BPC-d on terapeutilises tööstuses rakendust leidnud, mõned neist on kasutusel neuroloogias ja günekoloogias.

Hoolimata toimete erinevusest on kõigil teadaolevatel kaltsiumikanalite blokaatoritel tavaline farmakoloogilise toime mehhanism - need takistavad kaltsiumiioonide voolamist rakku potentsiaalselt sõltuvate aeglaste kanalite kaudu. Neid viimaseid nimetatakse L-kanaliteks ja need on sisestatud veresoonte silelihaste rakumembraanidesse, kontraktiilsetesse kardiomüotsüüdidesse ja skeletilihaste sarkolemmadesse. Neid leidub ka ajukoorte neuronite membraanides (neuronite dendrites ja dendriitlugudes).

Lisaks organismis olevatele L-kanalitele on veel veel 4 spetsiifiliste valkude tüüpi, mille struktuuri muutus muudab kaltsiumi rakusisest ja demembriannikontsentratsiooni. Kõige olulisem, lisaks eelnevalt määratletud L-tüüpi kanalitele, on pingetest sõltuvad T-tüüpi kanalid. Need asuvad südamestimulaatori aktiivsusega rakkudes. Need on atüüpilised kardiomüotsüüdid, mis automaatselt genereerivad pulse, mis vähendavad müokarda antud rütmil.

Teadaolevaid kaltsiumikanali blokaatoreid iseloomustab L-tüüpi retseptorite konkureeriv inhibeerimine, mille käigus muutub rakusisene kaltsiumi kontsentratsioon. See häirib lihaste kokkutõmbumisprotsesse, muudab kontraktsiooni nõrgaks ja mittetäielikuks põhjuseks, et aktiini ja lihasvalkude müosiinisahelate täielik kokkupuude ei ole võimalik. Atüüpiliste kardiomüotsüütide korral pärsivad kaltsiumikanali blokaatorite toimed atüüpiliste kardiomüotsüütide automatiseerumist, andes kasuliku antiarütmikumi efekti.

Keemiline klassifikatsioon

Kaltsiumikanali blokaatorite keemilises klassifikatsioonis koosneb uutest uuringutest pisut laiendatud ravimite loetelu neljast põhiklassist: difenüülalküülamiinirühma esindajad, difenüülpiperasiinid, bensodiasepiinid ja dihüdropüridiinid. Kõik nende kemikaalide derivaadid on (või on) ravimained.

Difenüülalküülamiinirühma ained on esimesed seas klassikompositsioonidest, mida on hakatud kasutama novogaleensedena. Benstiasepiine peetakse järgmiseks haruks, millele kaltsiumikanali blokaatorid lahti lükkavad. Nüüd on rühmaravimeid terapeutilises ja sünnitusjärgses praktikas laialt kasutusel.

Dihüdropüridiinide rühm on kõige dünaamiliselt arenev ja kõige paljutõotavam. See koosneb ravimite maksimaalsest arvust, millest mõned on hõlmatud haiguste raviks kasutatavate standardprotokollidega. Difenüülpiperasiinid, aeglase kaltsiumikanali blokaatorid, neuroloogias sageli kasutatavad preparaadid, on pisut vähem olulised.

Kaltsiumi antagonisti ravimite põlvkonnad

CCB-d (või aeglase kaltsiumikanali blokaatorid) on heterogeense struktuuriga ravimid. Need töötati välja eespool nimetatud nelja aineklassi alusel. Ravimid, mis eristavad vähem kõrvaltoimeid ja millel on oluline terapeutiline tähendus, valiti eelnevalt ja sai ravimite rühma (esimese põlvkonna) eellased. Teised agensid, mis ületasid esimese põlvkonna BPC-d kliiniliselt oluliste mõjudega, klassifitseeriti BPC II ja III põlvkondadele.

Järgnev on fenüülalküülamiinide, difenüülpiperasiinide ja bensodiasepiinide klassifikatsioon põlvkondade kaupa, kus originaalravimid on antud kindlale klassile. Need on loetletud rahvusvaheliste mitteprofessionaalsete nimede kujul.

Difenüülpiperasiinid ja bensodiasepiinid on struktuurilt erinevad, kuid neil aeglaste kaltsiumikanalite blokaatoritel on ühine puudus - need eemalduvad verest kiiresti ja neil on väike terapeutiline toime. Umbes 3 tunni jooksul kõrvaldatakse pool ravimi koguannust, seetõttu on vajalik stabiilse terapeutilise kontsentratsiooni tekitamiseks välja kirjutada 3 ja 4 korda päevas.

Terapeutiliste ja toksiliste annuste väikeste erinevuste tõttu põhjustab esimese põlvkonna ravimite rohkuse suurenemine organismi joobeseisundi riski. Samal ajal on esimese põlvkonna dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid sellistes annustes manustamisel halvasti talutavad. Sel põhjusel on nende kasutamine piiratud terapeutilise toime nõrgenemisega, mistõttu nad ei sobi monoteraapiaks.

Nad asendati sünteesitud ja testitud kaltsiumikanali blokaatoritega 3 põlvkonda, mis esinevad ainult dihüdroperiidiinide rühmas. Need on ravimid, mis võivad veres püsida kauem ja millel on terapeutiline toime. Nad on tõhusamad ja ohutumad, seda saab paljudel patoloogilistel põhjustel laialdasemalt rakendada. Nende ravimite klassifikatsioon on toodud allpool.

Kaasaegsed dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid - suurema toimeajaga ravimid. Nende farmakodünaamilised omadused võimaldavad teil neid määrata kahekordseks ja ühe annusena päevas. Mitmete dihüdropüridiinide ravimeid iseloomustab ka kudede spetsiifilisus südame ja perifeerse vere laevade suhtes.

Kolmanda põlvkonna esindajatest on aeglase kaltsiumikanalite blokaatorid, millest valmistatud ravimid on tänapäeval juba laialdaselt kasutusel. Lerkanidipiin ja latsidipiin on võimelised veresooni laienema, võimaldades neil märkimisväärselt suurendada antihüpertensiivset ravi. Sageli kombineeritakse neid diureetikume ja tavapäraseid AKE inhibiitoreid.

BKK fenüülalküülamiini seeria

See osa sisaldab kaltsiumikanalite blokaatoreid, mille valmistamisel on kasutatud umbes 30 aastat. Esimene neist on verapamiil, mis on esitatud apteegiturul järgmiste ravimite kujul: Isoptin, Finoptin, Verogolid. "Tarka" preparaadis esineb verapamiil kombinatsioonis trandolapriiliga.

Ained nagu anipamiil, falipamiil, gallopamiil ja tiapamiil puuduvad farmakopöas kättesaadavate ja registreerimata loendist. Mõnede puhul ei ole uuringud kliinilise kasutuse lubamiseks veel lõpetatud. Seetõttu on BAP-i fenüülalküülamiinide seas siiani kõige turvalisem ja kõige kättesaadavam verapamiil ja seda kasutatakse antiarütmiaagensina.

Rida dihüdropüridiinid

Dihüdropüridiinide seerias on kaltsiumikanali blokaatorid, kõige laiemate ravimite loend. Neid ravimeid kasutatakse sageli spasmolüütilise aktiivsuse tõttu. Kolmanda põlvkonna dihüdropüridiine peetakse kõige turvalisemaks. Nende hulgas on lerkanidipiin ja latsidipiin.

Lerkanidipiini toodavad ainult kaks farmakoloogilist ettevõtet ja need on saadaval ravimite Lerkamen ja Zanidip Recordati vormis. Latsidipiin on saadaval laiemas vormis: Lazipin, Lazipil ja Sakur. Need narkootikumide kaubanimed on levinud, kuigi tõendusbaasi laiendades muutub latsidipiin terapeutilises praktikas tugevamaks.

Teise põlvkonna dihüdropüridiinide esindajad on kaltsiumikanali blokaatorid, kelle ravimite maksimaalne võimalik arv geneerilisi ravimeid. Näiteks amlodipiini toodab rohkem kui 20 farmakoloogilist ettevõtet järgmiste nimetuste all: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipiinil puudub üldnimekiri, kuna seda ravimit esindab ainult üks ärinimi - Lomir ja selle modifikatsioon Lomir SRO. Felodipiini, riodipiini, nitrendipiini ja nisoldipiini iseloomustab ka nõrk levik. Põhimõtteliselt on see suundumus tingitud "amlodipiini" olemasolust - odavad ja tõhusad ravimid. Ent amlodipiini allergiliste reaktsioonide esinemissageduse korral on patsientidel vaja otsida asendust teiste dihüdropüridiini klassi liikmetega.

Raviaine riodipiini turul esindab ravim "Foridon" ja nitrendipiin - "okidipiin". Felodipiin apteegi ahelal on kaks geneerikat - see on "Felodip" ja "Plendil". Nisoldipiini ei ole veel tootnud ükski farmakoloogiline ettevõte, mistõttu ei ole see patsientidele kättesaadav. Nimodipiini pakutakse ravimite "Nimotop" ja "Nitop" vormis.

Vaatamata esimese põlvkonna esindajate vähenemisele on turule laialdaselt esindatud kaltsiumikanali blokaatoreid, mille ravimeid on varem kasutatud. Nifedipiin on kõigi lühiajaliste BPC-de hulgas kõige populaarsem, kuna sellel on maksimaalne geneeriliste ravimite arv: Adalat, Vero-nifedipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, Nifadil, Nifedex, Nifedikor, Nifecard, Osmo, Nifelat, Fenigidin. Need ravimid on taskukohased, kuid nende levimus väheneb järk-järgult tõhusamate ravimite ilmnemise tõttu.

Mittespetsiifiliste CCL-de klassifitseerimine

Selles ravimite rühmas on kaltsiumikanali blokaatorid, loetelu ravimitest, mis on piiratud 5 ainega. Need on mibefradiil, perheksiliin, lidoflaasiin, caroveriin ja bepridiil. Viimane kuulub bensodiasepiinide klassi, kuid erineb retseptorist. See piirab selektiivselt kaltsiumioonide läbilaskvust läbi südamestimulaatorite T-kanalite ja suudab blokeerida südamejuhtivusüsteemi naatriumikanaleid. Seoses selle toimemehhanismiga kasutatakse bepridiili antiarütmikumina.

Veelgi paljutõotav on Mebefradil, mida testitakse antianginaalse ravimina. Praegu on autorid mitmed publikatsioonid, mis tõestavad selle tõhusust müokardi infarkti ja stenokardia korral. Seetõttu klassifitseeritakse see aineks, milles on aeglane kaltsiumikanali blokaator, mis võib pikendada ägeda koronaarapatoloogiaga patsiendi eluiga. Selles grupis on veel vähe taskukohaseid ja väga tõhusaid vahendeid.

Erandiks võib olla odavam "Lidoflazin". Uuringud võimaldavad meil järeldada, et viimasel on võime mitte ainult südame arterite laiendamiseks, samal ajal vähendades vererõhku, vaid ka uute laevade kasvu stimuleerimiseks. Kardiaalse tsirkulatsiooni areng südames on väga oluline. Kuna kaltsiumikanali blokaatorid on valdavalt heterogeensed ravimid ja lidoflaasiin on strukturaalselt sarnane fenüülalküülamiiniga, on loomulik, et sellel on sarnased kõrvaltoimed ja neid saab kasutada ainult väljaspool ägedat koronaarset patoloogiat.

Lidoflaasiini terapeutiline kasutamine

"Lidoflazin" on kantserogeensete kaltsiumikanalite suhtes kerge blokeerimisvõimega ravimite kategooria esindaja. "Lidoflazinat" on terapeutiline toime sarnane flunarisiiniga, kuid seda iseloomustab südame pärgarterite laienemine ja seetõttu kasutatakse seda isheemilise müokardi haiguse patsientidel väljaspool ägedaid ilminguid. Preparaadid, milles toimeaineks on lidoflaasiin, on mitme kaubanimega: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" ja "Korflazin". Neid võib kasutada mitte-raske angiini korral, mis ei ole seotud südame pärgarterite laienenud stenoosiga.

Lidoflazina päevane annus on 240-360 mg. Selles režiimis (2-3 korda päevas) kasutatakse ainet peaaegu pool aastat. Ravimi ohutus näitab mitut uuringut, samal ajal kui uimasteid - karverein ja perheksüliin ei ole kättesaadavad. Need ained on kliinilise efektiivsuse ja toksilisuse uurimise staadiumis.

BKK rakenduspiirkonnad

Kaasaegsed kaltsiumikanali blokaatorid, ravimite nimekiri, mida täiendatakse uute ainetega, kasutatakse terapeutilises praktikas eesmärgiga saavutada mitut liiki mõju: hüpotensiivne, antianginaalne, anti-isheemiline ja antiarütmikum. Selleks kasutatakse CCB-sid järgmistel juhtudel:

• stenokardia korral südame veresoonte (dihüdroperiidiinid, peamiselt amlodipiin) laienemiseks;
• koos vasospastilise stenokardiaga (amlodipiin);
• Raynaudi sündroom (dihüdropiperidiinid, peamiselt amlodipiin);
• arteriaalse hüpertensiooniga (dihüdroperidiinid, peamiselt amlodipiin, harvem lerkanidipiin ja latsidipiin);
• supraventrikulaarsete tahhüarütmiatega (fenüülalküülamiinid, peamiselt verapamiil).

Muudel juhtudel leitakse, et kaltsiumikanali blokaatoreid, mille liigitust on näidatud eespool, ei näidata. Ainsaks erandiks on difenüülpiperasiini rühm, mida esindavad Tsinnarizin ja Flunarizin. Neid ravimeid võib kasutada noorukite ja rasedate naiste hüpertensioonil, samuti hüpertensiivsete kriiside poolt põhjustatud veresoonte häirete vältimiseks ajus.

Kaltsiumi antagonistide peamine terapeutiline toime

Pingel põhinevate kaltsiumikanalite blokeerimisega AK-il on mitmeid kasulikke terapeutilisi mõjusid, mis on olulised stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni ja arütmia ravis. See võimaldab nende raviks kasutada selektiivseid kaltsiumikanali blokaatoreid koos mitmete teiste klasside abiainetega.

Stenokardia tõttu on kaltsiumi antagonistide tõttu müokardiarteri ained laienenud ja tekib kasulik südame lihase kontraktiilsuse pärssimine. See parandab müokardiarakkude toitumist, samaaegselt vähendades nende hapnikuvajadust. Ravi ajal südame rütmihäired arenevad harvemini ja on vähem pikenenud. Ka vasospastilise stenokardia puhul peetakse kaltsiumi antagoniste kõige efektiivsemateks ravimiteks anginaalse valu ennetamiseks ja leevendamiseks.

Rühma ravimid aitavad kaasa endokardi-epikardiaalse verevoolu paranemisele, parandades müokardi verevarustust selle hüpertroofia taustale. AK-s on omadus vähendada eellaadimist, vähendades oluliselt verd, mis voolab südamele. Kaltsiumikanali blokaatorite rühma raviained vähendavad südamejärgset manustamist, aidates kaasa isheemilise müokardi haiguse metaboolsete protsesside stabiliseerumisele.

Hüpertensiooni korral vahendavad kaltsiumikanali blokaatorid veresoonte kogu perifeerse resistentsuse langust. See toime saavutatakse arterite lihaseinte laienemise tõttu, millega kaasneb süstoolse ja diastoolse rõhu langus veresoontes. Ka kaltsiumi blokaatorid nõrgendavad angiotensiini toimet veresoontele, vähendades vererõhu kasvu. Need on teise rühma ravimid, mida on vaja hüpertensiooni raviks rasedatel naistel.

Seonduvad ravitoimed

Kõik kaltsiumikanali blokaatorid, mille toimemehhanismi ei ole piisavalt uuritud, on teisese toimega. Samuti on nende kasutamist piiranud olemasolevate teadusuuringute ebapiisav teabesisus, mille eesmärk on tõestada ravimi sobivust kroonilise müokardi isheemia korral. Kasulik on ka järgmiste ravimite rühma mõju:

• trombotsüütide kaltsiumikanalite blokeerimine nende agregatsiooni kiiruse vähenemisega;
• neerude verevoolu parandamine, RAAS aktiivsuse vähenemine ja vererõhu langus.

Nimodipiin on aju laevade puhul selektiivne ja seetõttu vähendab sekundaarse vasospasmi tekkimise tõenäosust subaraknoidsete hemorraagiate korral. Kuid CHF-i puhul on CCL soovimatu, sest see halvendab elu prognoosi. Lubatud on ainult amlodipiini ja felodipiini võtmine, kui esineb tõsine arteriaalne hüpertensioon või stenokardia, mida ei korrigeerita beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, diureetikumid. Samal eesmärgil võib kasutada lerkanidipiini ja latsidipiini.

Kõrvaltoimed

Lühiajalise CCL-i (nifedipiini) regulaarne sissevõtmine on vastuvõetamatu, sest see põhjustab sümpaatilise närvisüsteemi refleksaktivatsiooni ja suudab arendada posturaalset hüpotensiooni, suurendades isheemilise insuldi ja müokardiinfarkti ohtu. Samuti võivad nad põhjustada korduva hüpertensiivse kriisi või stenokarditsiidi, mis on tekkinud võõrutussündroomi tõttu.

Lühiajalise toimega ravimid BPC sobivad ainult kriiside leevendamiseks ja stenokardia rünnakuks, kuid seejärel tuleb lisada pika toimega AKE inhibiitoreid ja beetablokaatoreid. BPC kombineeritud kasutamine nitraatide ja AKE inhibiitoritega toob kaasa jäsemete turse, naha ja näo punetuse. Nitraadi kõrvaltoime ei ole nõrgem.

Dihüdropüridiinid põhjustavad pikaajalist kasutamist gingival hyperplasia. Need ravimid on isheemilise insuldi ohu tõttu vastunäidustatud aordi ja unearteri stenoosides. Nende kasutamine on müokardiinfarkti ägedas faasis ja ebastabiilse stenokardiast (röövimise sündroom) puhul vastuvõetamatu ning nende efektiivsust müokardiinfarkti sekundaarse profülaktika korral ei ole veel tõestatud.