Ülevaade kaltsiumikanali blokaatoritest: üldine kirjeldus, uimastigrupi tüübid

Selles artiklis saate teada kaltsiumikanali blokaatoreid ja nende ravimite nimekirja, mille haigused nad on ette kirjutatud. Nende ravimite erinevad rühmad, nendevahelised erinevused, nende toimemehhanism. Kõige sagedamini välja kirjutatud kaltsiumikanali blokaatorite üksikasjalik kirjeldus.

Kaltsiumikanali blokaatorid (lühendina BPC) või kaltsiumi antagonistid (lühendatult AK) on ravimite rühm, mille liikmed takistavad kaltsiumi sisenemist rakkudesse kaltsiumikanalite kaudu. BKK tegutseb:

  1. Kardiomüotsüüdid (südamelihase rakud) - vähendate südame kontraktiilsust.
  2. Südame juhtiv süsteem - aeglane südame löögisagedus (HR).
  3. Siledad lihasmasinad - laiendage koronaarseid ja perifeerseid artereid.
  4. Myometrium - vähendab emaka kontraktiilset aktiivsust.

Kaltsiumi kanalid on raku membraani valgud, mis sisaldavad poorid, mis võimaldavad kaltsiumi läbida. Kaltsiumi sisenemise tõttu rakkudesse toimub lihaste kontraktsioon, neurotransmitterite ja hormoonide vabastamine. On palju kaltsiumikanaleid, kuid enamik CCB-sid (välja arvatud tsilnidipiin) toimivad ainult nende aeglasel L-tüüpi. Seda tüüpi kaltsiumikanalit mängib peamine roll silelihasrakkudes ja kardiomüotsüütides sisalduvate kaltsiumiioonide sissepääsu juures.

Klõpsake foto suurendamiseks

On ka teisi kaltsiumikanaleid:

  • P-tüüpi - paigutatakse väikeaju rakkudesse.
  • N-tüüpi - lokaliseeritud ajus.
  • R - paigutatakse väikeaju ja teiste neuronite rakkudesse.
  • T - asub neuronites, südamestimulaatorite aktiivsusega rakkudes, osteotsüütides (luu-rakud).

Arteriaalse hüpertensiooni (AH) ja stenokardia (IHD) raviks kasutatakse enamasti BPC-d, eriti kui need haigused on kombineeritud suhkruhaigusega. AK kasutatakse teatud arütmiate, subaraknoidsete hemorraagiate, Raynaud 'sündroomi, klastri peavalu ennetamise ja enneaegse sünnituse ennetamise raviks.

Kõige sagedamini määravad CCB-d kardioloogid ja terapeudid. BPC iseseisev kasutamine on raskete komplikatsioonide ohu tõttu keelatud.

BKK rühmad

Kliinilises praktikas eristatakse järgmisi BPC rühmi:

  • Dihüdropüridiinid (nifedipiini rühm) - nad toimivad peamiselt anumates, seetõttu kasutatakse neid hüpertensiooni raviks.
  • Fenüülalküülamiinid (verapamiili rühm) mõjutavad müokardit ja südamejuhtivusüsteem, mistõttu need on ette nähtud peamiselt stenokardia ja arütmiate raviks.
  • Bensodiasepiinid (diltiaseemi rühm) on vaheühendid, millel on dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiinide omadused.

BKK on 4 põlvkonda:

  1. 1. põlvkond - nifedipiin, verapamiil, diltiaseem.
  2. Põlvkond 2 - felodipiin, isradipiin, nimodipiin.
  3. 3. põlvkond - amlodipiin, lerkanidipiin.
  4. 4. põlvkond - tsilnidipiin.

Toimemehhanism

BPC seostuvad aeglase kaltsiumikanali retseptoritega, mille kaudu kantakse enamik kaltsiumioonide rakku. Kaltsium on seotud sinususe ja atrioventrikulaarsete sõlmede (südame rütmi reguleerimine), kardiomüotsüütide ja veresoonte silelihaste kontraktsioonide toimel.

Mõjutades neid kanaleid, BKK:

  • Langetage südame lühenemist, vähendades hapnikuvajadust.
  • Vähendage veresoonte toonust ja kõrvaldage nende spasm, vähendades vererõhku (BP).
  • Vähendage pärgarterite spasmi, suurendades seeläbi müokardi verevarustust.
  • Aeglane südame löögisagedus.
  • Trombotsüütide agregatsiooni halvenemine.
  • Nad neutraliseerivad uute aterosklerootiliste naastude moodustumise, pärsivad veresoonte silelihasarakkude jaotumist.

Igal üksikul ravimil ei ole kõiki neid omadusi korraga. Mõnel neist on suurem mõju laevadele, teised - südames.

Kasutamisnäited

Arstid määravad kaltsiumikanali blokaatorid järgmiste haiguste raviks:

  • AH (kõrgenenud vererõhk). Veresoonte laienemise põhjustab BPC süsteemse veresoontetakistuse, mis vähendab vererõhku. Need ravimid mõjutavad peamiselt artereid ja neil on minimaalne mõju veenidele. BPCd kuuluvad hüpertensioonivastaste ravimite viie peamise rühma.
  • Stenokardia (südamevalu). BKK laiendab veresooni ja vähendab südame kontraktiilsust. Süsteemne vasodilatatsioon, mis on põhjustatud dihüdropüridiinide kasutamisest, vähendab vererõhku, vähendades seeläbi südant, mis vähendab hapnikuvajadust. CCB-d, mis toimivad peamiselt südame (verapamiil, diltiaseem), vähendavad südame löögisagedust ja nõrgestavad südame kokkutõmbed, mis vähendavad hapnikuvajadust, muutes need stenokardia efektiivseks vahendiks. CCR-id võivad laiendada ka koronaarartereid ja vältida nende spasmi, parandades müokardi verevarustust. Nende toimete tõttu on stabiilse stenokardia farmakoteraapia aluseks BPC - koos beetablokaatoritega.
  • Supraventrikulaarsed arütmiad. Mõned CCB-id (verapamiil, diltiaseem) mõjutavad siinuse ja atrioventrikulaarset sõlme, nii et nad saavad tõhusalt taastada normaalse südame rütmi kodade virvendusarütmia või kopsutamisega patsientidel.
  • Raynaud 'tõbi (spastiline vasokonstriktsioon, mis kõige sagedamini mõjutab käsi ja jalgu). Nifedipiini kasutamine aitab kõrvaldada arterite spasmi, vähendades seeläbi Raynaud haiguse rünnakute sagedust ja raskust. Selleks kasutatakse mõnikord amlodipiini või diltiaseemi.
  • Klastri peavalu (väga tugeva valu korduvad rünnakud poole peaga, tavaliselt silma lähedal). Verapamil aitab vähendada krampide raskust.
  • Emaka lihaste lõõgastus (toksilisus). Mõnikord kasutavad arstid enneaegse sünnituse ärahoidmiseks nifedipiini kasutamist.
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia (haigus, mille südame seinad on tugevasti paksenenud). Kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil) nõrgestavad südame kokkutõmbeid, seega on neil ette nähtud hüpertroofilise kardiomüopaatia raviks, kui patsiendil on beetablokaatorite vastu vastunäidustused.
  • Kopsuarteri hüpertensioon (suurenenud rõhk kopsuarteris). Kopsu hüpertensiooni raviks on ette nähtud nifedipiin, diltiaseem või amlodipiin.
  • Subaraknoidne hemorraagia (hemorraagia ajus asuvas ruumis). Vasospasmi vältimiseks kasutatakse nimodipiini, millel on tserebraalsete arterite suhtes selektiivne toime.

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatoritel on oma vastunäidustused, mis on ravimi juhendis selgelt välja toodud. Näiteks:

  1. Verapamiili ja diltiaseemi rühmad on vastunäidustatud bradükardia, südamepatoloogia või süstoolse südamepuudulikkusega patsientidel. Samuti ei tohiks neid välja kirjutada patsientidele, kes juba kasutavad beetablokaatoreid.
  2. Kõik kaltsiumi antagonistid on vastunäidustatud vähese vererõhu, ebastabiilse stenokardia, raske aordi stenoosiga patsientidel.
  3. BPC ei kasutata rasedate ja imetavate naiste puhul.

Kõrvaltoimed

CCL kõrvalmõjud sõltuvad nende ainete rühma omadustest:

  • Mõju müokardile võib põhjustada hüpotensiooni ja südamepuudulikkust.
  • Mõju südame juhtivale süsteemile võib põhjustada blokaade või arütmiat.
  • Mõju laevadele põhjustab mõnikord kuumahoogude, turse, peavalu, lööve.
  • Teised kõrvaltoimed on kõhukinnisus, günekomastia ja päikesevalguse tundlikkus.

Dihüdropüridiini BPC

Dihüdropüridiinid on kõige sagedamini määratud kaltsiumi antagonistid. Neid ravimeid kasutatakse peamiselt vererõhu vähendamiseks. Selle grupi kõige kuulsamad ravimid on järgmised:

  • Nifedipiin on üks esimesi BPC-sid, mis toimib peamiselt anumates. Määrake vererõhu langetamiseks hüpertensiivse kriisi korral, kõrvaldage vasospastilise stenokardia sümptomid, Raynaud'i tõve ravi. Nifedipiin suurendab harva südamepuudulikkust, kuna müokardi kontraktiilsuse halvenemine kompenseeritakse südame koormuse vähenemisega. Pikaajalise toimega ravimeid kasutatakse hüpertensiooni ja stenokardia raviks.
  • Nikardipiin - see ravim, nagu nifedipiin, mõjutab veresooni. Seda kasutatakse stenokardiatõve raviks ja hüpertensiooni raviks.
  • Amlodipiin ja felodipiin on üks enim levinud BPC-sid. Nad toimivad laevadel, ei kahjusta südame kontraktiilsust. Neil on pikaajaline toime, mistõttu on mugav kasutada hüpertensiooni ja stenokardia raviks. Nende kasutamine on eriti kasulik vasospastilise stenokardia korral. Kõrvaltoimed on seotud laienenud arteritega (peavalu, õhetus), võivad nad mõne päeva pärast minna.
  • Lerkanidipiin ja isradipiin on nifedipiinile iseloomulikud omadused, neid kasutatakse ainult hüpertensiooni raviks.
  • Nimodipiin - sellel ravimil on ajuarteri selektiivne toime. Selle omaduse tõttu kasutatakse nimodipiini ajuarterite sekundaarse spasmi vältimiseks subaraknoidse hemorraagiaga. Nimodipiini ei kasutata teiste tserebrovaskulaarhaiguste raviks, kuna sellel eesmärgil ei ole tõendeid selle kasutamise efektiivsuse kohta.

Kõik dihüdropüridiini CCB-de kõrvalnähud on seotud veresoonte laienemisega (peavalu, õhetus), võivad nad mõne päeva jooksul kaduda. Sageli tekivad ka jalgade tursed, mida on raske diureetikumide kõrvaldamiseks.

Fenüülalküülamiinid

Sellest rühmast pärinevad kaltsiumikanali blokaatorid mõjutavad peamiselt müokardit ja südame juhtivussüsteemi, mistõttu neid nimetatakse enamasti stenokardia ja arütmiate raviks.

Verapamiil on praktiliselt ainus kliinilises meditsiinilises kasutuses kasutatavate fenüülalküülamiinide rühma kuuluv BPC. See ravim süvendab kontraktiilsust ja mõjutab ka juhtivust atrioventrikulaarses sõlmes. Nende toimete tõttu kasutatakse verapamiili stenokardia ja supraventrikulaarsete tahhükardia raviks. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suurenenud südamepuudulikkus, bradükardia, vererõhu langus ja südame juhtivuse häirete süvenemine. Verapamiili kasutamine on vastunäidustatud beeta-adrenoblokaatorite juba kasutatavatel patsientidel.

Bensodiasepiinid

Bensodiasepiinid hõivavad vahepealset positsiooni dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiinide vahel, nii et need võivad nii veresoonte laieneda kui ka südame kontraktiilsuse süvenemist.

Bensodiasepi näide on diltiaseem. Seda ravimit kasutatakse sageli stenokardia raviks. Pikaajaline toime avaldub, mis on ette nähtud hüpertensiooni raviks. Kuna diltiaseem mõjutab südame juhtivuse süsteemi, tuleb seda hoolikalt kombineerida beetablokaatoritega.

Muud ettevaatusabinõud BPC kasutamisel

Igasugust BPC rühma kuuluvat ravimit võib kasutada ainult arsti poolt ettenähtud viisil. Arvesse tuleks võtta järgmisi punkte:

Kaltsiumikanali blokaatorid: uimastite ülevaade

Kaltsiumikanali blokaatorid või kaltsiumi antagonistid (AK) on ravimid, mis takistavad kaltsiumioonide sisenemist rakkudesse kaltsiumi kanalite kaudu.

Kaltsiumi kanalid on valkude moodustumised, mille kaudu kaltsiumioonid liiguvad rakku ja väljuvad. Need laetud osakesed on seotud elektrilise impulsi moodustumise ja juhtimisega ning samuti südame ja veresoonte seinte lihaskiudude kokkutõmbumisega.
Kaltsiumi antagoniste kasutatakse laialdaselt südamehaiguste, hüpertensiooni ja südame rütmihäirete ravis.

Toimemehhanism

Need ravimid aeglustavad kaltsiumi voolu rakkudesse. Samal ajal laienevad koronaaraiad, paraneb südame lihase verevool. Selle tulemusel paraneb müokardi varustamine hapnikuga ja ainevahetusproduktide kõrvaldamine sellest.

Vähendades südame kontraktsioonide sagedust ja müokardi kontraktiilsust, vähendab AK südame hapniku vajadust. Need ravimid parandavad müokardi diastoolset funktsiooni, st selle võimet lõõgastuda.
AK laiendab perifeerseid artereid, vähendades vererõhku.

Selle rühma mõni toimeaine (verapamiil, diltiaseem) omab antiarütmilisi omadusi.
Need ravimid vähendavad trombotsüütide agregatsiooni ("sidumist"), vältides verehüüvete teket koronaararterites. Neil on anti-aterogeensed omadused, parandades kolesterooli metabolismi. AK kaitsevad rakke, inhibeerides lipiidide peroksüdatsiooni protsesse ja aeglustavad ohtlike lüsosomaalsete ensüümide vabanemist tsütoplasmasse.

Klassifikatsioon sõltuvalt keemilisest struktuurist

AK sõltuvalt keemilisest struktuurist on jagatud kolmeks rühmaks. Igas grupis eristatakse I ja II põlvkonda kuuluvaid ravimeid, mis erinevad üksteisest meetme selektiivsusest ("eesmärgipärasus") ja mõju kestusest.

AK klassifikatsioon:
Difenüülalküülamiini derivaadid:

  • 1. põlvkond verapamiil (isoptin, finoptiin);
  • 2. põlvkond: anipamiil, galopamiil, falipamiil.
  • 1. põlvkond: diltiaseem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. põlvkond: altiaseem.
  • 1. põlvkond: nifedipiin (korinfar, korfafeen, kordipiin, feniminein);
  • 2. põlvkond: amlodipiin (norvasc), isradipiin (lomir), nikardipiin (kardin), nimodipiin, nisoldipiin (sciscor), nitrendipiin (möödaviik), riiodipiin, felodipiin (poldüül).

Difenüülalküülamiini derivaadid (verapamiil) ja bensotiasepiin (diltiaseem) toimivad nii südames kui ka veresoontes. Nad avaldasid antianginaalset, antiarütmikumi-, hüpotensiivset toimet. Need abinõud vähendavad südame kokkutõmbed.

Dihüdropüridiini derivaadid suurendavad veresooni, neil on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime. Neid ei kasutata arütmiate raviks. Need ravimid põhjustavad südame löögisageduse suurenemist. Nende toime stenokardia ja hüpertensiivsele haigusele on rohkem väljendunud kui kahel esimesel rühmal.

Praegu kasutatakse laialdaselt dihüdropüridiini II põlvkonna derivaate, eriti amlodipiini. Neil on pikk tegevusaeg ja nad on hästi talutavad.

Kasutamisnäited

Angina Stress

Verapamiili ja diltiaseemi kasutatakse stenokardia pikaajaliseks raviks. Need on kõige sagedamini näidustatud noortel patsientidel koos stenokardia ja sinusibradükardia, arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalse obstruktsiooni, hüperlipideemia, biliaarse düskineesia ja kõhulahtisuse tekkega. Täiendavad näidustused nende ravimite valimiseks on alajäsemete ja ajuveresoonte puudulikkuse ateroskleroosi hävitamine.

Paljudel juhtudel on näidustatud kombineeritud ravi, mis ühendab diltiaseemi ja beetablokaatoreid. AK-i kombinatsioon nitraatidega ei ole alati efektiivne. Beeta-adrenoblokaatorite ja verapamiili kombinatsiooni saab kasutada väga ettevaatlikult, et vältida võimalikku tõsist bradükardiat, arteriaalset hüpotensiooni, südamejuhtivuse halvenemist ja müokardi kontraktiilsuse vähenemist.

Müokardi infarkt

Väikse fokaalse müokardi infarkti (müokardiinfarkt ilma Q laine) patsientidel ei ole diltiaseemi võimalik kasutada, kui see ei ole vereringevaratõrje ja väljutusfraktsioon ületab 40%.

Transmuraalse müokardi infarkti korral ("Q-lainega") AK-d ei näidata.

Hüpertensioon

AK võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia pöördtõmbumist, kaitsta neerud, ei tekita ainevahetushäireid. Seetõttu kasutatakse neid laialdaselt hüpertensiooni raviks. Eriti näidatud nifedipiini II põlvkonna derivaadid (amlodipiin).

Need ravimid on spetsiaalselt näidustatud arteriaalse hüpertensiooni kombinatsioonile, kellel esineb stenokardia, lipiidide metabolismi häired, bronhide obstruktiivsed haigused. Need aitavad parandada neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia ja kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Ravim "Nimotop" on eriti näidustatud hüpertensiooni ja tserebrovaskulaarse puudulikkuse kombinatsiooniks. Rütmihäirete ja hüpertensiooni häirete puhul on eriti soovitatav kasutada verapamiili ja diltiaseemi rühmi.

Südame rütmihäired

Arütmiate ravimisel kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi rühmi. Nad aeglustavad südamejuhtivust ja vähendavad siinuse sõlme automaatsust. Need ravimid summutavad supraventrikulaarsete tahhükardia korral re-entry mehhanismi.

AK-d kasutatakse supraventrikulaarse tahhükardia rünnakute leevendamiseks ja vältimiseks. Samuti aitavad nad vähendada südame kontraktsioonide esinemissagedust kodade virvendusarütmia ajal. Need ravimid on ette nähtud supraventrikulaarsete ekstrasüstoolide raviks.

Ventrikulaarsete arütmiate korral AK on ebaefektiivne.

Kõrvaltoimed

AK põhjustab veresoonte laienemist. Selle tulemusena võivad tekkida pearinglus, peavalu, näo punetus, südamepekslemine. Väikese veresoonte toonuse tagajärjel tekivad jalad, pahkluud ja jalad. See kehtib eriti nifedipiini ravimite kohta.
AK süvendab müokardi võimet vähendada (negatiivne inotroopne efekt), aeglustab südame rütmi (negatiivne kronotroopne efekt), arioventrikulaarse juhtivuse (negatiivne dromotroopne toime) aeglustamine. Need kõrvaltoimed on verapamiilil ja diltiaseemi derivaatidel rohkem väljendunud.

Nifedipiini kasutamise ajal kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, harvadel juhtudel oksendamine. Verapamiili suure annuse kasutamine mõnedel patsientidel põhjustab tõsist kõhukinnisust.
Harva esineb kõrvaltoimeid nahalt. Need ilmnevad punetus, lööve ja sügelus, dermatiit, vaskuliit. Rasketel juhtudel võib Lyelli sündroom tekkida.

Tühistamise sündroom

AK-i sisselaskmise järsu lõpetamise järel muutuvad koronaar- ja perifeersete arterite silelihased kaltsiumioonide suhtes ülitundlikud. Selle tulemusena tekib nende anumate spasm. See võib ilmneda stenokardia suurenemise, vererõhu tõusuga. Tõkestamise sündroom on verapamiili rühmas vähem levinud.

Vastunäidustused

Erinevate ravimite vastunäidustuste tõttu erinevad ravimite farmakoloogilised toimed.

Verapamiili ja diltiaseemi derivaadid ei tohi määrata haige sinussündroomi, atrioventrikulaarse blokaadi, vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooni, kardiogeense šoki raviks. Need on vastunäidustatud süstoolse vererõhu tasemel alla 90 mm Hg. Art., Samuti Wolff-Parkinsoni tõbi sündroom koos anterogradi juhtimisel täiendava teega.

Verapamiili ja diltiaseemi rühmad on suhteliselt vastunäidustatud sümptomaatilise mürgistuse, raskekujulise siinuse bradükardia (vähem kui 50 löögi minutis) ja raske kõhukinnisuse korral. Neid ei tohiks kombineerida beeta-adrenoblokaatorite, nitraatide, praososiini, kinidiini ja disopüramiidi, sest sel juhul on oht vererõhu järsule langusele.

Kaltsiumi antagonistid: ravimite loetelu, toime, näidustused

"Vaikne" terviseprobleem, nagu nad nimetavad arteriaalseks hüpertensiooniks, nõuab kohustuslikku ravimit. Maailma parimad vaimud otsivad pidevalt uusi ja uusi ravimeid, mis reguleerivad vererõhku, parandavad vereringet ja takistavad hüpertensiooni selliseid ohtlikke tagajärgi kui südameinfarkt või insult. Selle ülesande jaoks on määratud palju erinevaid ravimite rühmi.

Kaltsiumi antagonistid (AK) on üks neist rühmadest, millel on mitmeid positiivseid omadusi, peetakse üheks parimaks võimaluseks antihüpertensiivsete ravimite seas üldiselt. Nad on suhteliselt kerged, mitte rikkad kõrvaltoimetega, mis, kui need on olemas, tunduvad üsna nõrgad.

Millal kaltsiumi liiga palju läheb?

Spetsialistid kutsuvad seda rühma kuuluvaid ravimeid (kaltsiumi antagonistid), nagu sulle meeldib: "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid (BPC), kaltsiumiioonide blokaatorid, kaltsiumiioonide antagonistid. Kuid milline on kaltsiumiga seos sellega, miks ei saa rakku lubada, kui see ühendab lihaseid, sealhulgas südame, kus need kanalid paiknevad, miks on neile nii palju tähelepanu ja üldiselt - milline on nende ravimite toimemehhanismi olemus?

Füsioloogiline aktiivsus on iseloomulik ainult ioniseeritud kaltsiumile (Ca ++), see ei ole seotud valkudega. Kalioonrakud, mis kasutavad seda nende toimimiseks (kontraktsioon), on Ca ioonide jaoks väga vajalikud, mistõttu seda elementi on rakkudes ja kudedes, seda suurem on nende kontraktsioonijõud. Kuid kas see on alati kasulik? Kaltsiumiioonide liigne kogunemine põhjustab lihaskiudude liigset pinget ja ülekoormust, seega peab see olema raku püsivas koguses, vastasel korral on selle elemendist sõltuvad protsessid häiritud, nad kaotavad oma perioodilisuse ja rütmi.

kaltsiumiioonide üleküllus kardiomüotsüüdid

Iga rakk säilib kaltsiumi (naatriumi, kaaliumi) kontsentratsiooni soovitud tasemel läbi fosfolipiidmembraanil paiknevate kanalite, mis eraldab tsütoplasma rakuvälisest ruumist. Iga kanali ülesanne on juhtida läbisõitu ühes suunas (kas kambri sees või välja) ja teatud ioonide (antud juhul kaltsiumi) levikut raku sees või väljaspool seda. Mis puutub kaltsiumi, siis tuleb märkida selle väga suur soov sattuda rakku rakuvälisest ruumist mis tahes viisil. Järelikult peavad mõned QC-d blokeerima nii, et nad ei lase liigse kaltsiumioonide püüdmist rakku siseneda ja seega kaitsta lihaskiude ülemäärasest pingest (AK-i toimemehhanism).

Normaalseks funktsioneerimiseks kaltsiumikanali peale Ca ++, vajatakse katehhoolamiinide (epinefriini ja norepinefriini), mis aktiveerivad QC aga sellega seoses kombineeritud kasutamine kaltsiumiantagoniste ja β-blokaatorid (va ravimitena kuuluv nifedipiini grupis) ei ole soovitav, kuna kanalfunktsiooni liigne mahasurumine on võimalik. Sellest ei mõjuta väga palju veresoone, kuid müokard, millel on topeltmõju, võib reageerida atrioventrikulaarse blokaadi arengule.

Kaltsiumikanalid on erinevad, kuid kaltsiumiioonide antagonistide toimemehhanism on suunatud ainult aeglasele CC-le (L-tüüpi), mis sisaldavad erinevaid silelihaskoesse:

  • Sino-tarrirajad;
  • Atrioventrikulaarsed rajad;
  • Purkinje kiud;
  • Südamelihase müofibrillid;
  • Veresoonte siledad lihased;
  • Skeletilihaste

Siin toimub loomulikult keerulised biokeemilised protsessid, mille kirjeldus pole meie ülesanne. Me peame ainult märkima, et:

Südame lihase automatiseerimist toetab kaltsium, mis südame lihaskiudude rakkudes viib selle vähendamise mehhanismi, seetõttu põhjustab kaltsiumiioonide taseme muutus paratamatult südame häireid.

Kaltsiumi antagonisti võimed

Kaltsiumikanalite antagonistid on esindatud erinevate keemiliste ühenditega, mis lisaks vererõhu alandamisele on mitmeid muid võimalusi:

  1. Nad suudavad reguleerida südame kontraktsioonide rütmi, nii et neid kasutatakse sageli antiarütmikumidega.
  2. On täheldatud, et selle farmatseutilise rühma ravimid avaldavad positiivset mõju aterosklerootilisele protsessile ajuveres verevoolu peal olevate veresoontes ja neid kasutatakse selleks, et ravida patsiente pärast insulti.
  3. Ioniseeritud kaltsiumi teekonna blokeerimine rakkudesse vähendab neid ravimeid müokardi mehaanilist survet ja vähendab kontraktiilsust. Koronaararterite seintest tuleneva antispastiline toime tõttu suureneb viimane, mis aitab kaasa vereringe suurenemisele südames. Mõõde perifeersete arterite veresoontele langeb ülemise (süstoolse) vererõhu ja loomulikult perifeerse resistentsuse vähenemiseni. Seega, nende ravimite mõju tõttu suureneb hapnikuvahetus hapnikuvajaduse järele ja müokardi varustamine toitainetega ja ennekõike hapnikuga.
  4. Ca ++ ainevahetuse rakkudes pärssivad kaltsiumi antagonistid inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni, mis takistab verehüüvete moodustumist.
  5. Sellel rühmal on aterogeensed omadused, vähendavad kopsuarteri survet ja põhjustavad bronhi laienemist, mis võimaldab neid kasutada mitte ainult antihüpertensiivsete ravimitena.

Skeem: tegevusmehhanism ja AK-i 1-2 põlvkondade võimalused

Esivanemad ja järgijad

Ravimid, mida kasutatakse selektiivse toimega kaltsiumioonide antagonistide klassi kuuluvate hüpertensiooni ja südamehaiguste raviks, on jaotatud kolmeks rühmaks:

  • Esimest rühma esindavad fenüülalküülamiini derivaadid, mille esivanem on verapamiil. Lisaks verapamiilile sisaldab ravimite loetelu ka teise põlvkonna ravimeid: anipamil, tiapamiil, falipamiin, mille manustamiskoht on südamelihas, rajad ja veresoonte seinad. Need ei ühildu β-blokaatoritega, kuna müokardil on kahekordne toime, mis on täis nõrgenenud aretri-ventrikulaarset juhtivust. Patsientidel, kelle arsenalis on suur hulk antihüpertensiivseid ravimeid erinevate farmatseutiliste klassidega,
    peate teadma neid narkootikumide omadusi ja püüdes rõhku igal viisil vähendada, pidage meeles seda.
  • Dihüdropüridiini derivaatide rühma (teine) pärineb nifedipiinist, mille peamised võimed on vasodilataarse (vasodilataatori) toimega. Loetelu narkootikumide teise gruppi kuuluvad ravimid teise põlvkonna (nikardipiin, nitrendipiini), milles on selektiivne toime veresoontele aju nimodipiin, soodustades koronaararterite nisoldipiin ja tugev pikaajalise toimega preparaate peaaegu ilma kõrvaltoimeid seotud 3 põlvkonna AK: amlodipiini, felodipiin, isradipiin. Kuna dihüdropüridiini esindajad mõjutavad ainult veresoonte silelihaseid, kuid jäävad ükskõikseks müokardi tööle, on need kooskõlas β-blokaatoritega ja mõnel juhul isegi soovitatavaga (nifedipiin).
  • Kolmas aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite rühma on esindatud diltiaseem (bensotiasepiini derivaadid), mis on verapamiili ja nifedipiini vahepealses asendis ning teistes klassifikatsioonides viitab esimese rühma ravimitele.

Tabel: Vene Föderatsioonis registreeritud kaltsiumi antagonistide nimekiri

Huvitaval kombel on veel üks kaltsiumioonide antagonistide rühm, mida nende klassifitseerimisel ei esine ja neid ei loeta nende hulka. Need on mitteselektiivsed AK-id, sealhulgas piperasiini derivaadid (tsinnarisiin, belrediil, flunarisiin jne). Cinnarizine peetakse Vene Föderatsioonis kõige populaarsemaks ja tuntumaks. Seda on juba pikka aega apteekides müüdud ja seda kasutatakse sageli peavalu, pearingluse, tinnituse ja veresoonte spastist tingitud liikumise halva koordineerumise tõttu, mis pärsib aju ringlust. Ravim praktiliselt ei muuda vererõhku, patsiendid armastavad seda, näitavad sageli märkimisväärset üldise seisundi paranemist, nii et nad võtavad kaua aega tserebraalsete veresoonte, ülemiste ja alumiste jäsemete ateroskleroosi ning pärast isheemilist insuldi.

Fenüülalküülamiini derivaadid

Esimene kaltsiumikanali blokaatorite rühm - fenüülalküülamiini derivaadid või verapamiilrühm - moodustab väikese nimekirja ravimitest, kus verapamiil ise (isoptiin, finoptiin) on kõige tuntum ja sagedamini kasutatav ravim.

Verapamil

Ravim võib avaldada mõju mitte ainult anumadele, vaid ka südamelihasele, vähendades samas müokardi kontraktsioonide sagedust. Vererõhk verapamiil normaalses annustes vähendab vähe, mistõttu kasutatakse mahasurumine atrioventrikulaarne juhtivuse teed ja depressiooni siinussõlmespetsiifilised automaatsus, st peamiselt aktiivse ravimi kasutatud toimemehhanism südame rütmihäireid (supraventrikulaarset arütmia). Süstelahuste (intravenoosne) manustamine hakkab toimima 5 minuti pärast, nii et seda kasutavad sageli kiirabiarstid.

Efekt Verapamiilvesinikkloriidil ja finoptin tabletid algab kaks tundi hiljem, selles osas, et nad on määratud kasutamiseks kodus stenokardia, kui kombineeritud vormid stenokardia ja supraventrikulaarne arütmia, kuid juhul stenokardia Printzmetali verapamiil nimetatakse narkootikumide valik. Selliseid ravimeid ei määrata patsientidele ennast, see on arst, kes teab, et verapamiili annuses tuleb vähendada vanemaid inimesi, kuna nende ainevahetuse kiirus maksas on vähenenud. Lisaks sellele võib ravimit kasutada vererõhu korrigeerimiseks rasedatel naistel või isegi loote-tahhükardia vastaseks arütmiavastaseks aineks.

Teise põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna ravimitega seotud verapamiili rühma teisi ravimeid on kliinilises praktikas rakendatud:

  1. Anipamilil on verapamiiliga võrreldes võimsam toime, mis kestab umbes 1,5 päeva. Ravim mõjutab peamiselt südamelihase ja veresoonte seinu, kuid ei mõjuta atrioventrikulaarset juhtivust.
  2. Falipamiil toimib selektiivselt siinuse sõlme suhtes, praktiliselt ei muuda vererõhku, mistõttu seda kasutatakse peamiselt supraventrikulaarsete tahhükardia, stenokardia ja pinge ravil.
  3. Tiapamiil on 10 korda vähem võimsat kui verapamiil, ei ole koe selektiivsus sellele omane, kuid see võib märkimisväärselt blokeerida naatriumioonide kanalit ja seetõttu on see soovitatav ka ventrikulaarsete arütmiate raviks.

Dihüdroperiidi derivaadid

Dihüdropüridiini derivaatide preparaatide loend sisaldab:

Nifedipiin (Corinfar, Adalat)

See kuulub aktiivse süsteemse vasodilatatorile, millel praktiliselt ei ole verapamiili rühma ravimitena antiarütmilisi võimeid.

Nifedipiin alandab vererõhku, mõdukus kiirendab südamelööke (refleksi), omab antiagregatoorseid omadusi, mille tagajärjel väldib tarbetut tromboosi. Antispastiliste võimete tõttu kasutatakse ravimit sageli spasmide likvideerimiseks, mis tekivad ülejäänud vasospastilise stenokardia ja profülaktilise eesmärgi (ründe tekkimise vältimiseks) tekkimisel, kui patsiendil on stenokardia.

Kliinilises praktikas laialdaselt kasutusel instant nifedipiini (Adalat® retard, prokardia XL, nifikard), mis riiklikus umbes pool tundi ja hoida efekti kuni 6 tundi, kuid kui neid närida ravim aitab 5-10 minutit, aga stenokardiaravimitega selle toime ei ole ikkagi nii selgelt väljendunud kui nitroglütseriin. Nifedipiini tabletid niinimetatud kahefaasilise vabanemisega hakkavad toimima 10-15 minuti pärast, kuid kestus võib olla umbes päev. Nifedipiini tablette kasutatakse mõnikord vererõhu kiireks vähendamiseks (10 mg keele alla - toime kestab 20 minutit kuni tund).

Nüüd on Euroopa kliinikutes üha enam populaarne pikaajalise toime nifedipiin, kuna sellel on vähem kõrvaltoimeid ja neid võib võtta üks kord päevas. Kuid parim tunnustatud unikaalne süsteem pikendatud vabanemisega nifedipiini, mis annab normaalse ravimi kontsentratsioon plasmas kuni 30 tundi ja edukalt kasutada mitte ainult langetav ravim raviks hüpertensioon, kuid osaleb ka stenokardia leevendamisel paroxysms puhata ja stressi. Tuleb märkida, et sellistel juhtudel vähendatakse ebasoovitavate manifestatsioonide arvu poole võrra, kui võrrelda nifedipiini pideva vabanemisega selle ravimi teiste vormidega.

Nicardipine (virsipin)

Vasodilatoori efekt peetakse levinud, ravim kuulub peamiselt stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooniga võitlemise terapeutilistesse meetmetesse. Lisaks sellele sobib nikardipiin kiiresti toimiva toimeainena hüpertensiivse kriisi leevendamiseks.

Nisoldipin (Baymikard)

Toimemehhanism sarnaneb nikardipiiniga.

Nitrendipiin (ümbersõit)

See on struktuurilt väga sarnane nifedipiiniga, vasodilatõukav toime, ei mõjuta atrioventrikulaarset ja siinussõlme ning seda saab kombineerida beetablokaatoritega. Digoksiini samaaegsel kasutamisel võib möödaviik suurendada poolte kontsentratsiooni, mida ei tohiks unustada, kui nende kahe ravimi kombinatsioon on vajalik.

Amlodipiin (Norvasc)

Mõned neist allikatest kuuluvad ravimi 3. põlvkonda, samas kui teised ütlevad, et lisaks felodipiinile, isradipiinile, diltaesmale, nimodipiinile kuulub see teise põlvkonna kaltsiumi antagoniste. Kuid see ei ole nii tähtis, kuna määravaks teguriks on see, et loetletud ravimid toimivad õrnalt, valikuliselt ja pikka aega.

Amlodipiinil on kõrge koe selektiivsus, ignoreerides müokardit, atrioventrikulaarset juhtivust ja siinuse sõlme ning kestab kuni poolteist päeva. Samal real amlodipiiniga võib sageli leida latsidipiini ja lerkanidipiini, mida kasutatakse ka arteriaalse hüpertensiooni raviks ja mis kuuluvad kaltsiumioonide 3 põlvkondade blokaadi.

Felodipiin (Plendil)

Sellel on laevade jaoks kõrge selektiivsus, mis on 7 korda kõrgem kui nifedipiinil. Ravim on hästi kombineeritud beeta-adrenoblokaatoritega ja on ette nähtud arteri poolt määratud annuses südame isheemiatõve, veresoonte puudulikkuse, hüpertensiooni raviks. Felodipiin võib suurendada digoksiini kontsentratsiooni 50% -ni.

Isradipiin (lomir)

Antianginaalse toime kestus on kuni 9 tundi; suu kaudu manustamisel võib esineda kõrvalnähte näo hüperemia ja jalajärade kujul. Arstliku käitumishäirega (väga aeglane!) Soovitatakse manustada intravenoosselt (väga aeglaselt!). Arsti poolt välja arvutatud doos (0,1 mg / kg kehakaalu kohta 1 minut - 1 annus, siis 0,3 mg / kg - 2 annus). On selge, et patsient ise ei saa selliseid arvutusi teha või ravimit süstida, mistõttu ravimi süstimise lahuseid kasutatakse ainult haiglas.

Nimodipiin (nimotop)

Ravim imendub kiiresti, hüpotensiivne toime ilmneb ligikaudu tund. Täheldati ravimi veenisisese manustamise head toimet ägeda ajutine vereringe häire algfaasis ja subaraknoidse hemorraagia korral. Nimodipiini kasutamine aju katastroofide raviks on tingitud ravimi suurest tropismist ajuveresoontes.

Uued uimastid kaltsiumi antagonistide klassist

Diltiaseem

Uut tüüpi kaltsiumioonide blokaatorid, mida võib nimetada ka kolmanda põlvkonna ravimiteks, hõlmavad diltiaseemi. Nagu varem mainitud, on ta positsioonil: "verapamiil - diltiaseem - nifedipiin". See on verapamiiliga sarnane, kuna see ei ole ka ükskõikne siinusõlme ja atrioventrikulaarse juhtimise suhtes, mis pärsib, kuigi vähemal määral ka nende funktsiooni. Diltiaseem, nagu nifedipiin, alandab vererõhku, kuid see teeb seda kergemini.

Diltiaseem on ette nähtud isheemiliste südamehaiguste, südame rütmihäirete ja mitmesuguste hüpertensioonitüüpide jaoks ning ainult kõrge rõhu (ülemine ja alumine) vähendamine. Normaalse vererõhu korral jääb ravim endasse ükskõikseks, nii et te ei saa karda liigset rõhu langust ja hüpotensiooni tekkimist. Selle ravimi kombinatsioon tiasiiddiureetikumidega suurendab diltiaseemi hüpotensioonivõimet. Kuid hoolimata uue tööriista arvukatest eelistest tuleb märkida mitmeid vastunäidustusi selle kasutamisele:

Bepredil

Ravim beprimedil on ainulaadne võime blokeerida aeglane kaltsiumi- ja naatriumikanaleid, mis seetõttu võivad mõjutada nii veresoonte kui ka südamejuhtivuse süsteemi. Nagu verapamiil ja diltiaseem, see toimib AV sõlme, kuid puhul hüpokaleemia, võib see viia arengut ventrikulaarse arütmia, aga kui määrates bepredila need omadused on salvestatud, ja tase magneesiumioonide ja kaaliumi pidevalt jälgida. Tuleb märkida, et ravimi üldiselt nõuab erilist hoolt, see ei ole ühendatud tiasiiddiureetikumideks, kinidiin, sotalool, mõned antidepressandid, nii amatöör patsientidel silmitsi erinevate tagajärgedega ning on täiesti kohatu.

Foridon

Tahaksin lisada narkootikumide loetellu Vene Föderatsioonis toodetud esialgset antianginali ravimit, mida nimetatakse foridooniks, mis võib nifedipiini ja diltiaseemi asendada sobivates annustes.

Funktsioonid meeles pidada

Kaltsiumi antagonistidel pole nii palju vastunäidustusi, kuid need on ikka veel ja neid tuleb kaaluda:

  • Tavaliselt ei nõuta nifedipiini nõrga siinusõlme või raseduse korral madala esialgse rõhuga.
  • Nad püüavad verapamiili eirata, kui patsiendil on diagnoositud AV juhtivus, haige sinusündroom, raske südamepuudulikkus ja muidugi arteriaalne hüpotensioon.

Kuigi kaltsiumikanali blokaatorite üleannustamise juhtumeid ei ole ametlikult registreeritud, kuid kui kahtlustate sarnast fakti, manustatakse patsiendile intravenoosset kaltsiumkloriidi. Lisaks sellele annavad selles rühmas olevad ravimid, nagu ka kõik farmakoloogilised ained, mõned kõrvaltoimed:

  1. Näo ja dekoltee punetus.
  2. Vererõhu langus.
  3. "Tides", nagu menopausi ajal, raskustunne ja valu peas, pearinglus.
  4. Soolehäired (kõhukinnisus).
  5. Suurenenud pulss, paistetus, mis mõjutavad peamiselt pahkluud ja jalajälg - nifedipiini kõrvaltoime;
  6. Verapamiil võib põhjustada südame löögisageduse ja atrioventrikulaarse blokaadi vähenemist.

Tabel: AK kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Arvestades asjaolu, et kaltsiumikanali blokaatorid sageli määratakse kombinatsioonis beeta-blokaatorid ja diureetikumid, on vaja teada kõrvaltoimeid nende tegevus: beeta-blokaatorid võimendada aeglustumine impulsi ja rikkumise atrioventrikulaarne juhtivuse ja diureetikumid suurendada vererõhku alandavat toimet AK, peate meeles pidama, kui nende ravimite annuse valik.

Kaltsiumikanali blokaatorid

Järgmine üsna suur antihüpertensiivsete ravimite rühm on kaltsiumikanali blokaatorid (või kaltsiumikanali antagonistid). Kaltsiumikanali blokaatorid blokeerivad kaltsiumi sisenemise rakku, vähendades fosfaadiga seotud energia muundamist mehaaniliseks tööks ja vähendades seeläbi lihaskiude (südame või veresoonte) võimet arendada mehaanilist stressi.

Eespool toodud tulemus on lihaskiudude leevendamine, mis põhjustab mitmete nähtuste esinemist elundite tasemel. Seega põhjustab kaltsiumikanali blokaatorite toime pärgarterite seinale nende laienemist (vasodilataatoriefekt) ja mõju perifeersetele arteritele põhjustab süsteemse arteriaalse rõhu langust (perifeersete veresoonte laienemise tõttu).

Kaltsiumikanali blokaatorite keemia

Kaltsiumikanali blokaatorid on erinevad keemilised ühendid:

- fenüülalküülamiini derivaadid (need hõlmavad verapamiili);

- dihüdropüridiini derivaadid (sealhulgas nifedipiin);

- bensodiasepiini derivaadid (sealhulgas diltiaseem).

Kõik need ravimid saadi 1960-ndatel ja säilitavad oma väärtuse tänapäevani (neid nimetatakse 1. põlvkonna ravimiteks või prototüübiks mõeldud ravimiteks).

Kaltsiumikanali blokaatorite omadused

Eksperimentaalsed ja kliinilised andmed viitavad nende toimetele perifeersetes veresoontes ja südames. Niisiis on nifedipiin veresoontele veidi tormilisem, verapamiil - südamele, samal ajal kui diltiaseem mõjutab veresooni ja südant võrdselt. Prototüüpide ettevalmistamise üks omadusi on nende toime lühike kestvus, mis viib päeva jooksul korduvalt. Kaltsiumikanali blokaatorite sagedast manustamist kaasneb vasodilatumava toime ebastabiilsus, soovimatud annusega seotud kõrvaltoimed. Ravimite kõrge kontsentratsioon veres on halvasti talutav ja patsiendid lõpetavad sageli nende võtmise (eriti dihüdropüridiinirühma ravimite puhul).

Uued ravimid kaltsiumikanali blokaatorid

Need asjaolud tõid ühelt poolt kaasa pikaajaliste ravimite väljatöötamise võimaluste otsimise ja teiselt poolt põhiliselt uute ravimite otsimise. Selle tulemusena ilmnesid II ja III põlvkonna kaltsiumi antagonistid. Uued ravimid on:

- toimeaine aeglase vabanemisega ravimid - retard või slow-gelasea - SR (tablettide või kapslite kujul);

- kahefaasilised vabanemised annustamisvormid (kallis-cutrd);

- 24-tunnised ravimite terapeutilised süsteemid (GITS - seedetrakti lahustuv süsteem).

Kaltsiumikanali blokaatorid II põlvkond

II põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorid on esitatud:

1. II alarühm a: nifidepine SR / GITSi pikaajalised vormid, felodipiin ER, diltiaseem SR, verapamiil SR, vähem tuntud nikardipiin ER, nisoldipiin ER. Need ravimid võivad "hoida" vererõhku 12-24 tundi. Kuid kaasaegse antihüpertensiivse ravimi põhinõue on suutlikkus kontrollida vererõhu taset 24... 30 tunni jooksul ühe annuse manustamisega.

2. Alarühm II b sisaldab lühiajalise toimega kaltsiumikanali antagoniste: gallopamiili, nimodipiini, riiodipiini, nitrendipiini, tsinnarisiini, flunarisiini. Need on ravimid, mis selektiivselt (valikuliselt) mõjutavad teatud veresoonte arteriaalseid piirkondi. Selle rühma preparaadid parandavad koronaarset ja aju verevoolu, mis on eriti tähtis eakatel patsientidel. Seega on nimodipiini, flunarisiini ja tsinnarisiini peamised mõjud suunatud peaaju verevoolule. Siiski, kui hüpertensiooni ei kaasne tserebraalse verevoolu tõsine rikkumine, on nende kasutamine ebapraktiline.

III põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorid

Kolmanda põlvkonna ravimid hõlmavad amlodipiini (Norvask) ja latsidipiini. Peamised erinevused nende ravimite vahel on mitte ainult erinevad keemilised struktuurid, vaid ka farmakoloogilised omadused, eriti farmakokineetilised omadused. Monoteraapia režiimis on selle rühma ravimid efektiivsed peaaegu kõigil arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ning suurenev patsiendiaeg suurendab nende efektiivsust. Neid võib kasutada episoodiliselt suurenenud vererõhu korrigeerimiseks, samuti hüpertensiivsetel kriisidel ja arteriaalse hüpertensiooni rasketel vormidel. Kaltsiumikanali blokaatorid lõdvestavad veresoonte silelihaseid, parandavad neerude verevoolu ja soodustavad liigse soola ja vee eritumist organismist; mõned neist vähendavad ka südame kokkutõmbede tugevust, vasaku vatsakese hüpertroofia ulatust, vasomotoorikeskuse erutusvõimet ja samuti parandavad vere reoloogilisi omadusi.

Kroonilise bronhopulmonaarse patoloogiaga patsientidel on antihüpertensiivse ravi valimisel eelistatud dihüdropüridiini ja fenüülalküülamiini seeria prolongeeritud kaltsiumi antagonistid. Selles olukorras on kaltsiumi antagonistide eeliseks see, et nad vähendavad kaltsiumioonide poolt vahendatud hüpoksilist vaskulaarset spasmi, histamiini, serotoniini, bradükiniini sünteesi kudedes ja bronhide limaskesta turset. Lisaks sellele vähendavad kaltsiumi antagonistid rõhku kopsuarteris, ühelt poolt, vähendades kopsu vaskulaarset resistentsust, teiselt poolt, perifeerse vasodilatatsiooni teel ja vähendades õige vatsakese koormust. Samuti on oluline, et kaltsiumi antagonistid, kellel on mõõdukas natriureetiline toime, ei vähendaks röga viskoossust.

Kaltsiumikanali blokaatorite kõrvaltoimed:

Teatud kaltsiumikanali blokaatorite, eriti verapamiili, galopamiili, diltiaseemi kasutamine võib olla piiratud nende toimega südamele. Müokardi erutusvõime ja juhtivuse võimalikud rikkumised, südame löögisageduse järsu languse ja blokaadi arengu oht, südamelihase kontraktsioonide tugevuse vähenemine südamepuudulikkuse nähtude ilmnemisega. Seetõttu on vajalik valida kaltsiumikanali blokaatorite klassi konkreetne ravim, võttes arvesse olemasolevaid seotud südame-veresoonkonna haigusi. Kaltsiumikanali blokaatorite võimalikke kõrvaltoimeid saab kombineerida mitmesse rühma:

1), mis on seotud liigse toimega (üleannustamine) ja iseloomulik kõigile ravimigruppidele: vererõhu järsk langus, tahhükardia, naha punetus, jalgade turse, peavalu, pearinglus, igapäevase uriini mahu suurenemine;

2), mis on seotud südamega (verapamiilile ja vähemal määral diltiaseemile iseloomulik toime): südame löögisageduse langus, südamelihase impulsside blokeerimine, südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemine;

3) seotud kesknärvisüsteemi mõjuga (verapamiil): letargia, reaktsioonide pärssimine, suurenenud väsimus, närvilisus (diltiaseem);

4) seostatud seedetraktiga (verapamiil, harvemini diltiaseem): kõhukinnisus, maohappesuse vähenemine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres, iiveldus, oksendamine;

5), mis on seotud allergiliste reaktsioonidega: nahalööve, harvadel juhtudel - angioödeem.

Miks me peame kaltsiumikanali blokaatoreid?

Narkootikumide, mis vähendavad rakkude sees olevate kaltsiumiioonide hulka, nimetatakse kaltsiumi blokaatoriteks (aeglased kaltsiumikanalid). Nende ravimite registreeritakse kolm põlvkonda. Kasutatakse isheemiatõve, kõrge vererõhu ja tahhükardia raviks, hüpertroofiline kardiomüopaatia.

Lugege seda artiklit.

Ülevaade kaltsiumikanali blokaatoritest

Selle rühma ravimitel on erinev struktuur, keemilised ja füüsikalised omadused, terapeutilised ja kõrvaltoimed, kuid neid ühendab üks mehhanism. See seisneb kaltsiumiioonide ülekande inhibeerimises läbi membraani.

Nende seas levivad ravimid ülekaalukalt südamesse, anumates, selektiivselt (selektiivselt) ja mitteselektiivselt. Sageli ühes ravimis on blokaator kombinatsioonis diureetikumiga.

Kaltsiumikanali blokaatoreid (CCB) kasutatakse kardioloogias ligikaudu 50 aastat, see on seotud selliste eelistega:

  • kliiniline efektiivsus müokardi isheemia korral;
  • stenokardia ravi, profülaktika, südameatakk, hüpertensioon, arütmia;
  • südamehaiguste komplikatsioonide ja suremuse riski vähendamine;
  • hea talutavus ja isegi pikkade kursuste ohutus;
  • sõltuvuse puudumine;
  • mingit negatiivset mõju ainevahetusprotsessidele, kusihappe akumuleerumist;
  • võib kasutada astma, diabeedi, neeruhaigusega patsientidel;
  • ärge vähendage vaimset või füüsilist aktiivsust, jõudu;
  • antidepressantide toime.

Soovitame lugeda artiklit ravimite kohta hüpertensiooni raviks. Siit saate teada kõrge rõhu ohust, hüpertensiooni ravimite liigitusest, kombineeritud ravi kasutamisest.

Ja siin on rohkem kodade virvenduse ravi.

Ravimite toimemehhanism

BPC peamine farmakoloogiline toime on kaltsiumiioonide ekstratsellulaarsest ruumist süstimise ja veresoonte seinte lihaskiudude ülekandumise inhibeerimine liigi A aeglaste kanalite kaudu. Kaltsiumipuudus kaotavad need rakud aktiivseks, mistõttu koronaar- ja perifeersed arterid lõõgastavad.

Lisaks sellele ilmneb uimastite kasutamine järgmiselt:

  • müokardi hapnikutarve väheneb;
  • täiustatud taluvastus;
  • arteriaalsete veresoonte vähese resistentsusega südame löögisageduse langus;
  • aktiveeritakse verevool isheemilistes tsoonides, kahjustatud müokard on taastatud;
  • kaltsiumi liikumine juhtsüsteemi sõlmedes ja kiududes on inhibeeritud, mis aeglustab kontraktsioonide rütmi ja ergastuse patoloogiliste fookuste aktiivsust;
  • trombotsüütide adhesioon ja tromboksaani tootmine aeglustub, verevool suureneb;
  • vasaku vatsakese hüpertroofia järkjärguline regressioon;
  • Rasvapereoksüdatsioon on oluliselt vähenenud ja seega vabade radikaalide moodustumine, mis hävitab veresoonte ja südame rakke.

Esimestel etappidel takistavad ravimid arterite blokeerivate naastude moodustumist, väldivad koronaararterite kitsendamist ja veresoonte seina silelihaste proliferatsiooni peatamist.

Antianginaalsete või selektiivsete blokaatorite kasutamine

BPC kasutamise põhinäitajad on sellised haigused:

  • esmane ja sümptomaatiline hüpertensioon, sealhulgas kriisi ajal (tilgad või nifedipiini tabletid alandavad vererõhku 10 minutiga);
  • ülejäänud stenokardia ja pinged (bradükardia ja blokaadi korral kasutatakse hüpertooniat Nifedipiin, ja Verapamil või Diltiaseem kasutatakse arütmiate leevendamiseks);
  • tahhükardia, ärevus, kodade kõhulahtisus, ekstrasüstolid ravitakse Verapamiiliga;
  • aju verevoolu ägedad häired (Nimotop);
  • krooniline ajuisheemia, entsefalopaatia, liikumishaigus, migreeni tüüpi peavalu (Cinnarizin);
  • müokardi hüpertroofia (amlodipiin, nifedipiin, Prokorum);
  • Raynaud 'tõbi (Corinfar, Lacipil).

Mitte vähem efektiivseks oli kaltsiumi antagonistide kasutamine bronhospasmides, krampides, allergiad (Cinnarizine), seniilne dementsuse kompleksne ravi, Alzheimeri tõbi ja krooniline alkoholism.

Vaadake videot hüpertensiooni ravimite valiku kohta:

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatorite määramiseks on üldised piirangud. Need hõlmavad järgmist:

  • sinussõlme rõhumise sündroom
  • ebastabiilne stenokardia, südameatakk (tüsistuste oht),
  • madal vererõhk
  • kardiogeenne šokk
  • südamepuudulikkuse ägedad ilmingud
  • raske neeru- või maksapatoloogia,
  • rasedus, rinnaga toitmine, laste vanus.

Südamepuudulikkus, südameatakk, lühitoimelised ravimid, nagu Nifedipiin, on eriti ohtlikud. Raskekujulist vereringehäiret ei ravita Verapamil või Diltiaseem.

Aeglase kaltsiumikanali blokaatorite tüübid

Kuna BPC grupp ühendab erinevad ravimid, on välja pakutud mitmeid klassifikatsioonide variante. On olemas kolm põlvkonda ravimitest:

  • esimene on Isoptin, Corinfar, Diltiaseem;
  • teine ​​on Gallopamil, Norvask, Lazipil, Foridon, Klentiazem;
  • kolmas on Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Vastavalt peamiste kliiniliste sümptomite mõjule eristatakse järgmisi alarühmi:

  • perifeersete arterioolide laienemine - nifedipiin, felodipiin;
  • parandab koronaarivoolu - amlodipiin, felodipiin;
  • müokardi kontraktiilsuse vähendamine - verapamiil;
  • juhtivuse ja automatiseerimise pärssimine - Verapamil.

Sõltuvalt BPC keemilisest struktuurist jagunevad:

  • Nifedipiini rühm - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Põhiliselt laienevad perifeersed arterid.
  • Verapamili rühm - Isoptin, Veranorm, Procorum. Nad toimivad müokardile, pärsivad südame impulssi juhtivust, ei mõjuta anumaid.
  • Rühm diltiaseem - Kardil, Klentiazem. Samuti mõjutavad süda ja veresooned.
  • Cinnarizine rühm - Stugeron, Nomigrain. Laiendage peamiselt ajukoed.

Ettevalmistused 3 põlvkonda

Kaltsiumblokaatorite esimese põlvkonna iseloomustab madal biosaadavus, toime ebapiisav selektiivsus ja kiire elimineerimine kehast. See nõuab sagedasi annuseid ja üsna suurt annust. Teisel põlvkonnal puuduvad need puudused, kuna ravimid on veres pikad, nende seeduvus on palju suurem.

Kolmanda põlvkonna BKK esindab Lerkamen. See tungib hästi rakumembraani, koguneb sisse ja aeglaselt välja pesta. Seega, hoolimata lühisest vereringest, on selle toime pikaajaline. Kasutage ravimit 1 kord päevas, mis võimaldab säilitada püsiva efekti ja on patsiendile mugav.

Samal ajal on ravimil hemodünaamika suhtes veel positiivne mõju:

  • parandab aju ringlust,
  • kaitseb ajurakke hävitamise eest;
  • toimib antioksüdandina
  • laiendab neerude artereid, inhibeerib nende kivistumist,
  • on väljendunud hüpotensiivne toime,
  • viitab kardio-nefrole ja tserebroprotektoritele.
  • peavalu
  • turse
  • surve langus
  • näo punetus
  • kuumad hood
  • südame löögisageduse tõus
  • südame impulssi pärssimine.

Verapamiil inhibeerib juhtivust ja automatiseerimist, võib põhjustada blokaadi ja asüstooli. Harvemad on: kõhukinnisus, seedehäired, lööve, köha, hingeldus ja uimasus.

Soovitame lugeda artiklit müokardi infarkti ennetamise kohta. Siit saate teada primaarse ennetamise, südameinfarkti põhjustatud haiguste ravi ning sekundaarse ennetuse meetodeid.

Ja siin lähemalt kaelaarteri ateroskleroosi ravis.

Aeglase kaltsiumikanali blokaatorid vähendavad tõhusalt vererõhku ja pikkade ravikuuride korral takistavad nad müokardi hüpertroofiat, kaitsevad veresoonte aterosklerootilise protsessi sisemist vooderdust ja eemaldavad naatriumi ja vee tõttu neerude arterite laienemise. Nad vähendavad suremust ja südamehaiguste komplikatsioonide esinemissagedust, suurendavad taluvust ja neil ei ole ilmseid kõrvaltoimeid.

Hüpertensiooni raviks kasutatavad kaasaegsed, uusimad ja parimad ravimid võimaldavad teil oma seisundit kõige vähem mõjutada. Milliseid ravimeid arst määrab?

Samuti aitab rõhk kaltsiumi kanali antagonistlikku ravimit Norvask, mille kasutamine aitab isegi vähendada nitroglütseriini. Näidete hulka kuuluvad stenokardia. Ravimit ei tohi granaatõuna mahlaga pesta.

Peaahelate ravimeid on võimalik valida ainult raviarstiga, kuna need võivad erineda toime spektris, samuti kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Millised on parimad ravimid veresoonte laiendamiseks ja veenide raviks?

Ekstersüstoolide, kodade virvendusarütmia ja tahhükardia korral kasutatakse nii uusi kui ka tänapäevaseid ravimeid, aga ka vanema põlvkonna ravimeid. Antiarütmiliste ravimite tegeliku klassifikatsiooni abil saate gruppidest kiiresti valida näidustuste ja vastunäidustuste alusel

Ärge soovitake verapamiili võtta ilma retseptita. See on saadaval süstelahuse tabletid ja viaalid. Millised on vastunäidustused? Kuidas rakendada kõrge ja madala rõhu all, arütmiaid?

Rütmi leevendamiseks, samuti pidevalt, määrake arütmia blokaatorid. Iga beetablokaatorid valitakse individuaalselt, iseravimid võivad olla ohtlikud.

Hüpertensiooni ja stenokardia korral on välja kirjutatud Azomex, mille kasutamist patsiendid suudavad üsna positiivselt taluda. Tabletidel on vähe kõrvaltoimeid. Puuduvad täielikud analoogid, kuid põhiaineid sisaldavad ravimid.

Kui angiini tehakse antianginaliravina. Hinnake EKG jõudluskriteeriume, koormuskatseid, Holteri seiret. Esimestel etappidel on ette nähtud esmavaliku ravi.

Hüpertensiooni ravis kuuluvad mõned ravimid eprosartaani, mille kasutamine normaliseerib vererõhku. Toime võetakse aluseks sellises ravimis nagu Tevet. Analooge on sarnase tegevusega.

Loe Lähemalt Laevad