Beetaaktorid: narkootikumide nimekiri

Kehalise funktsiooni reguleerimisel on oluline osa katehhoolamiinid: adrenaliin ja norepinefriin. Need vabanevad vereringesse ja toimivad spetsiifiliste tundlike närvilõpmetega - adrenoretseptorid. Viimased on jagatud kaheks suureks rühmaks: alfa- ja beeta-adrenoretseptorid. Beeta-adrenoretseptorid asuvad paljudes elundites ja kudedes ja jagunevad kaheks alagrupiks.

Kui β1-adrenoretseptorid aktiveeruvad, suureneb südametegevuse kontraktsioonide sagedus ja tugevus, suurenevad koronaararterid, südame juhtivus ja automatism, glükogeeni lagunemine maksas ja energia suurenemine.

Kui β2-adrenoretseptorid on põnevil, siis leevendatakse veresoonte ja bronhi lihaste seinaid, emaka toon raseduse ajal väheneb, insuliini sekretsioon ja rasvade lagunemine suurenevad. Seega, beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil toob kaasa kogu kehalise jõu mobiliseerimise aktiivseks eluks.

Beeta-adrenoblokeerijad (BAB) - ravimite rühm, mis seob beeta-adrenergilisi retseptoreid ja takistab katehhoolamiinide toimet nendele. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt kardioloogias.

Toimemehhanism

BAB vähendab südame kokkutõmbede sagedust ja tugevust, vähendab vererõhku. Selle tulemusel vähendatakse südame lihase hapnikutarbimist.

Diastool pikendatakse - puhkeaeg, südame lihase lõõgastus, mille käigus koronaararterid täidetakse verd. Intraarteriaalse diastoolse rõhu vähendamine aitab kaasa ka koronaarfusioonide (müokardiaalse verevarustuse) paranemisele.

Isheemilistes piirkondades on tavaliselt verevarustuse verevarustuse ümberjaotamine, mille tulemusena paraneb füüsilise aktiivsuse sallivus.

BAB-il on antiarütmikumid. Nad pärsivad katehhoolamiinide kardiotoksilist ja arütmogeenset toimet, samuti takistavad kaltsiumioonide kogunemist südame rakkudes, südamelihase energia metabolismi halvenemist.

Klassifikatsioon

BAB - ulatuslik ravimite rühm. Neid saab klassifitseerida mitmel viisil.
Kardioselektiivsus on ravimi võime blokeerida ainult β1-adrenoretseptoreid, ilma et see mõjutaks β2-adrenoretseptoreid, mis asuvad bronhi, anuma, emaka seinas. Mida kõrgem on BAB-i selektiivsus, seda ohutum on see koos hingamisteede ja perifeersete veresoonte samaaegsete haiguste, samuti diabeedi kasutamisega. Kuid selektiivsus on suhteline mõiste. Ravimi määramisel suurtes annustes vähendatakse selektiivsuse taset.

Mõnel BAB-il on oma olemuselt sümpatomimeetiline toime: võime teatud määral stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Võrreldes tavapärase BAB-ga, aeglustavad sellised ravimid südame rütmi ja selle kontraktsioonide tugevust, põhjustavad sageli võõrutussündroomi arengut, mõjutavad lipiidide ainevahetust vähem.

Mõned BAB-d on võimelised laene veelgi laiendama, see tähendab, et neil on vasodilateerivad omadused. Seda mehhanismi rakendatakse täheldatud sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse, alfa-adrenoretseptorite blokeerimise või veresoonte seinte otsese toimega.

Toimingute kestus sõltub kõige sagedamini BAB-i keemilise struktuuri omadustest. Lipofiilsed ained (propranolool) kestavad mitu tundi ja eemalduvad organismist kiiresti. Hüdrofiilsed ravimid (atenolool) on efektiivsed pikema aja jooksul, neid võib harvem olla ette nähtud. Praegu on loodud ka pikatoimelised lipofiilsed ained (metoprolool retard). Lisaks on BAB väga lühiajaline toime - kuni 30 minutit (esmolool).

Nimekiri

1. Mitteboselektiivne BAB:

A. Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • propranolool (anapriiliin, obzidaan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalool (sogeksal, tensool);
  • timolool (blokaad);
  • nipradilool;
  • flistrolool.

B. sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • oksprenolool (travisor);
  • pindolool (viski);
  • alprenolool (aptin);
  • penbutolool (betapretsiin, levatol);
  • bopindolool (sandonorm);
  • büindolool;
  • dilevalool;
  • karteolool;
  • labetalool.

2. Cardio selektiivne BAB:

A. Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • metoprolool (beteloc, beteloc zok, korvitool, metozok, metokään, metokoor, kornel, aegiloc);
  • atenolool (beeta, tenormin);
  • betaksolool (beetaak, lokren, karlon);
  • esmolool (molaar);
  • bisoprolool (aritel, bidop, biol, biprool, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cornorm, koronaal, niperten, rehvid);
  • karvedilool (akridilool, bagodilool, vedikardool, dilatrend, karvedigamma, karvenaal, koriool, rekardium, tolliton);
  • Nebivolool (binelool, nebivator, nebitsor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • acebutalool (acecor, sectral);
  • talinolool (kordanum);
  • põlvkonna eesmärgid;
  • Epanolool (vazakor).

3. BAB vasodilatumishäiretega:

  • amozularool;
  • büindolool;
  • dilevalool;
  • labetolool;
  • medroksalool;
  • nipradilool;
  • pindolool.

4. BAB pikkade toimingutega:

5. BAB ultralort tegevus, cardio selective:

Kasutamine südame-veresoonkonna haiguste korral

Angina Stress

Paljudel juhtudel on BAB-d üks peamisi vahendeid stenokardia raviks ja rünnakute ennetamiseks. Erinevalt nitraatidest ei põhjusta need ravimid pikaajalist kasutamist tolerantsust (ravimiresistentsus). BAB-d on võimalik organismis akumuleerida (koguneda), mis võimaldab aja jooksul vähendada ravimi annust. Lisaks sellele kaitsevad need tööriistad südamelihase ise, parandades prognoosi, vähendades korduva müokardi infarkti tekkeriski.

Kõikide BAB-de antianginaalne aktiivsus on umbes sama. Nende valik põhineb toime kestusel, kõrvaltoimete raskusel, kulul ja muudel teguritel.

Alustage ravi väikese annusega, suurendades seda järk-järgult efektiivseks. Annus valitakse nii, et rahulik südame löögisagedus ei ole alla 50 minuti kohta ja süstoolne vererõhu tase on vähemalt 100 mm Hg. st. Pärast terapeutilise toime ilmnemist (insultide katkestamine, treenimise taluvuse parandamine) vähendatakse annust järk-järgult minimaalse efektiivsusega.

BAB suurte annuste pikendatud kasutamine ei ole soovitatav, kuna see suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete riski. Nende vahendite ebapiisava efektiivsuse korral on parem neid kombineerida teiste ravimite rühmadega.

BAB-d ei saa järsult tühistada, sest see võib põhjustada võõrutussündroomi.

BAB on eriti näidustatud juhul, kui stenokardia on kombineeritud sinus tahhükardia, hüpertensiooniga, glaukoomiga, kõhukinnisus ja mao-ösofageaalne refluks.

Müokardi infarkt

BAB varane kasutamine müokardi infarkti korral aitab vähendada südame lihase nekroosi tsooni. See vähendab suremust, vähendab korduva müokardiinfarkti ja südame seiskamise ohtu.

Sellel efektil on BAB ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega, on eelistatav kasutada kardiolektiivseid aineid. Need on eriti kasulikud südameinfarkti koos arteriaalse hüpertensiooniga, sinusaksahhiardia, postinfarktsioonse stenokardia ja kodade virvendusarütmiga tahhüstilises vormis.

BAB-d saab määrata kohe pärast patsiendi vastuvõtmist haiglasse kõigi patsientide puhul, kui neil pole vastunäidustusi. Kõrvaltoimete puudumisel jätkub ravi nendega vähemalt aasta pärast müokardi infarkti all kannatamist.

Krooniline südamepuudulikkus

Uuritakse BAB-i kasutamist südamepuudulikkuse korral. Arvatakse, et neid saab kasutada koos südamepuudulikkuse (eriti diastoolse) ja kestva stenokardia kombinatsiooniga. Selle rühma ravimite määramiseks on aluseks ka rütmihäired, arteriaalne hüpertensioon, kodade virvendusarütmia tahhüsiolütmiline vorm koos kroonilise südamepuudulikkusega.

Hüpertensioon

BABd on näidustatud vasaku vatsakese hüpertroofiaga komplitseeritud hüpertensiooni ravis. Neid kasutatakse laialdaselt ka noortel patsientidel, kes juhivad aktiivset eluviisi. See ravimite rühm on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooniga kombinatsiooniks koos stenokardia või südame rütmihäiretega, samuti pärast müokardi infarkti.

Südame rütmihäired

BAB-d kasutatakse sellistes südame rütmihäiretes nagu kodade virvendusarütmia ja kodade flutter, supraventrikulaarsed arütmiad, halvasti talutav sinussa tahhükardia. Neid võib samuti määrata ventrikulaarsete arütmiate jaoks, kuid nende efektiivsus on antud juhul tavaliselt vähem väljendunud. BAB kombinatsioonis kaaliumpreparaatidega kasutatakse glükosiidsetest mürgistustest tingitud arütmiate raviks.

Kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteem

BAB pärsib sinusõlme võimet tekitada impulsse, mis põhjustavad südame kokkutõmbed ja põhjustab siinuse bradükardiat, aeglustades impulssi väärtuseni alla 50 minuti kohta. See kõrvaltoime on märkimisväärselt vähem väljendunud BAB-dega, millel on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus.

Selle rühma ravimid võivad põhjustada erineva astmega atrioventrikulaarset blokaadi. Nad vähendavad südame kontraktsioonide võimsust. Viimane kõrvaltoime on BAB-il vähem väljendunud vasodilateerivate omadustega. BAB vähendab vererõhku.

Selle rühma ravimid põhjustavad perifeersete veresoonte spasmi. Külmetäpp võib ilmneda, Raynaud sündroom halveneb. Neil kõrvaltoimetel puuduvad peaaegu ravimid, millel on vasodilataarseid omadusi.

BAB vähendab neerude verevoolu (välja arvatud nadolool). Perifeerse verevarustuse halvenemise tõttu nende vahendite ravimisel on mõnikord üldine nõrkus.

Hingamise organid

BAB-d põhjustavad bronhospasmi seoses β2-adrenoretseptorite samaaegse blokeerimisega. See kõrvaltoime on kardiolektiivsetes ravimites vähem väljendunud. Siiski on nende doosid, mis on efektiivsed angiini või hüpertooniatõve vastu, sageli üsna kõrge, kuid kardioselektiivsus on oluliselt vähenenud.
BAB suurte annuste kasutamine võib põhjustada apnoe või ajutist hingamist.

BAB süvendab allergilisi reaktsioone putukahammustuste, ravimite ja toidu allergeenide suhtes.

Närvisüsteem

Propranolool, metoprolool ja teised lipofiilsed BAB-id tungivad verest ajurakkudesse läbi vere-aju barjääri. Seetõttu võivad nad põhjustada peavalu, unehäireid, pearinglust, mäluhäireid ja depressiooni. Rasketel juhtudel on hallutsinatsioonid, krambid, kooma. Need kõrvaltoimed on tunduvalt vähem väljendunud hüdrofiilsetel BAB-del, eriti atenoloolil.

BAB-i ravi võib kaasneda neuromuskulaarse juhtivuse rikkumisega. See toob kaasa lihaste nõrkuse, vähenenud vastupidavuse ja väsimuse.

Ainevahetus

Mitteselektiivsed BAB-d pärsivad insuliini tootmist pankreas. Teisest küljest takistavad need ravimid glükoosi mobiliseerimist maksas, soodustades pikaajalise hüpoglükeemia tekkimist diabeediga patsientidel. Hüpoglükeemia soodustab adrenaliini vabanemist vereringesse, mis toimib alfa-adrenoretseptoritega. See põhjustab märkimisväärset vererõhu tõusu.

Seetõttu, kui BAB-d on vaja määrata samaaegse suhkurtõvega patsientidele, tuleks eelistada kardiolektiivseid ravimeid või asendada need kaltsiumikanali antagonistidega või teiste rühmadega.

Paljud BAB-d, eriti mitteselektiivsed, vähendavad "hea" kolesterooli (suure tihedusega alfa-lipoproteiinide) veretase ja suurendavad "halva" taset (triglütseriidid ja väga madala tihedusega lipoproteiinid). Selle puuduse tõttu jäetakse β1-sisemiste sümpatomimeetikumide ja α-blokeerivate ravimitega (karvedilool, labetolool, pindolool, dilevalool, tseliprolool) ravimid ära.

Muud kõrvaltoimed

BAB-i ravi mõnel juhul kaasneb seksuaalne düsfunktsioon: erektsioonihäired ja seksuaalse soovi kadumine. Selle mõju mehhanism on ebaselge.

BAB võib põhjustada naha muutusi: lööve, sügelus, erüteem, psoriaasi sümptomid. Harvadel juhtudel registreeritakse juuste väljalangemine ja stomatiit.

Üks tõsistest kõrvaltoimetest on vere tekkimise pärssimine koos agranulotsütoosi ja trombotsütopeenilise purpuriga.

Tühistamise sündroom

Kui BAB-d kasutatakse pikka aega suure annuse kasutamisel, võib äkiline ravi katkestamine käivitada nn võõrutusnähtude. Seda väljendavad stenokardia rünnakute tõus, ventrikulaarsete arütmiate esinemine, müokardi infarkti areng. Kergematel juhtudel on võõrutussündroomi kaasas tahhükardia ja vererõhu tõus. Katkestamise sündroom tekib tavaliselt mitu päeva pärast BAB-i katkestamist.

Taganemise sündroomi vältimiseks peate järgima järgmisi reegleid:

  • tühista BAB kahe nädala jooksul aeglaselt, vähendades annust järk-järgult ühe annuse võrra;
  • BAB-i katkestamise ajal ja pärast seda on vaja piirata füüsilist aktiivsust, suurendades vajadusel nitraatide ja teiste antianginaliravimite annuseid, samuti vererõhku langetavaid ravimeid.

Vastunäidustused

BAB on absoluutselt vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • kopsu turse ja kardiogeenne šokk;
  • raske südamepuudulikkus;
  • bronhiaalastma;
  • halb sinusündroom;
  • atrioventrikulaarne blokaad II-III kraadi;
  • süstoolse vererõhu tase on 100 mm Hg. st. ja allpool;
  • südame löögisagedus vähem kui 50 minuti kohta;
  • halvasti kontrollitud insuliinsõltuv suhkurtõbi.

Suhteline vastunäidustus BAB - Raynaud 'sündroomi ja perifeersete arteriaalsete ateroskleroosi määramisele koos vahelduva kõhukinnisusega.

Hüpertensiooni raviks kasutatavate beetablokaatorite nimekiri

Beeta-drenoblokeerijad on ravimid, mis mõjutavad inimorganismi sümpatadrenaadset süsteemi, mis reguleerib südame ja veresoonte tööd. Hüpertensiooniga ravimite koostises olevad ained blokeerivad adrenaliini ja noradrenaliini toimet südame ja veresoonte retseptoritele. Blokeerimine aitab kaasa veresoonte laienemisele ja vähendab südamelööke.

Blokeerijate tüübid

1949. aastal avastasid teadlased, et veresoonte ja südame kudede seinad sisaldavad mitut tüüpi retseptoreid, mis reageerivad adrenaliinile ja norepinefriinile:

  • Alpha 1, alpha 2.
  • Beeta 1, beeta 2.

Adrenaliini mõju all olevad retseptorid tekitavad impulsse, mille toimel vasokonstriktsioon toimub, pulsisageduse suurenemine, rõhu ja glükoosi taseme tõus, bronhide laienemine. Arütmia ja hüpertensiooniga inimestel suurendab see reaktsioon hüpertensiivse kriisi ja südameinfarkti tõenäosust.

Retseptorite avastamine ja nende töö mehhanismi uurimine kujundasid alust hüpertensiooni raviks uue ravimiklassi loomiseks:

Beeta-blokaatorid mängivad olulist rolli hüpertensiooni ravis ja alfa-blokaatorid on teisese tähtsusega.

Alfa blokaatorid

Kõik sellised ravimid on jagatud kolmeks alagrupiks. Toimemehhanismi klassifitseerimine retseptoritele põhineb järgmisel: retseptorite ühe tüübi selektiivne blokeerimine, mõlemat tüüpi retseptorite (alpha 1, alpha 2) mitteselektiivne blokeerimine.

Arteriaalse hüpertensiooni korral on vaja blokeerida alfa1 tüüpi retseptorid. Sel eesmärgil määravad arstid välja alfa-1-blokaatorid:

Nendel ravimitel on väike kõrvaltoimete loetelu, üks suur puudus ja mitmed eelised:

  • avaldavad positiivset mõju kolesterooli (üldiselt) tasemele, mis pärsib ateroskleroosi arengut;
  • Ei ole ohtlik võtta neid diabeedi põdevatele inimestele, kui neid tarbitakse, ei muutu veresuhkru sisaldus;
  • vererõhk väheneb, samas kui pulsisagedus veidi suureneb;
  • meeste jõud ei kannata.

Puudus

Alfa-blokaatori mõju all laienevad kõik tüüpi veresooned (suured, väikesed), nii et rõhk langeb rohkem, kui inimene on vertikaalasendis (seis). Alfa-blokaatorite kasutamisel inimestel on horisontaalsest asendist tõusmisel häiritud loomulik mehhanism vererõhu normaliseerimiseks.

Inimestel on ärevus võimalik terava vertikaalse asendiga. Kui ta üles tõuseb, on rõhu järsk langus, aju toitumine halveneb hapnikuga. Inimene tunneb teravat nõrkust, pearinglust, silmade tumedust. Mõnel juhul on sünkoop vältimatu. See on ohtlik ainult sügisel vigastustega, sest pärast horisontaalse positsiooni vastuvõtmist, teadvus naaseb, surub rõhk normaalseks. See reaktsioon toimub ravi alguses, kui patsient võtab esimese tableti.

Toimemehhanism ja vastunäidustused

Pärast pillide võtmist (tilgad, süste) tekivad inimorganismis järgmised reaktsioonid:

  • vähendab südame koormust väikeste veenide laienemise tõttu;
  • vererõhu tase väheneb;
  • vere ringleb paremini;
  • kolesterooli tase langetatakse;
  • normaalne kopsurõhk;
  • suhkrusisaldus normaliseerub.

Alfa-adrenoblokaatorite kasutamine on näidanud, et mõnedel patsientidel esineb südameinfarkt. Vastunäidustuseks on haigused: hüpotensioon (arteriaalne), neerupuudulikkus (maksa), ateroskleroosi sümptomid, müokardi infarkt.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimeid on võimalik alfablokaatoritega ravimise ajal. Patsient võib kiiresti väseda, võib tema pearinglus, unisus, väsimus häirida. Lisaks mõnel patsiendil pärast pillide võtmist:

  • närvilisus suureneb;
  • seedetrakt on häiritud;
  • Tekkivad allergilised reaktsioonid.

Kui ülalkirjeldatud sümptomid ilmnevad, peate oma arstiga rääkima.

Doksasosiin

Toimeaine on doksasosiinmesülaat. Lisanditeks on magneesium, MCC, naatriumlaurüülsulfaat, tärklis, piimasuhkur. Vormi vabastamine - pillid. Pakkimine on kahte tüüpi: lahtris 1 kuni 5 pakendis, panka. Rakupakendus võib sisaldada 10 või 25 tabletti. Paberis asuvate tablettide arv:

Pärast ühe annuse manustamist täheldatakse mõju pärast 2, maksimaalselt 6 tundi. Tegevus kestab 24 tundi. Toks, mis on võetud samal ajal kui doksasosiin, aeglustab ravimi toimet. Pikaajalisel kasutamisel on võimalik vasaku vatsakese hüpertroofia. Eemaldage neerud ja sooled.

Terasosiin

Toimeaine terasosiini vesinikkloriid, tabletid on saadaval kahte tüüpi - 2 ja 5 mg iga. Üks pakend sisaldab 20 tabletti, mis on pakendatud 2 mullpakendi tüüpi mullpakendisse. Ravim absorbeerub hästi (imendumine on 90%). Mõju saabub tunni jooksul.

Enamik ainet (60%) eritub seedetraktist, 40% neerude kaudu. Terasosiini manustatakse suu kaudu, alustades 1 mg hüpertensiivsete probleemidega, suurendatakse annust järk-järgult kuni 10-20 mg-ni. Soovitage enne vaktsineerimist kogu annus.

Prazonin

Toimeaine on prazoniin. Üks tablett võib sisaldada 0,5 või 1 mg prazoniini. Määratud ravimid kõrge rõhu all. Toimeaine soodustab veresoonte laienemist:

Ühekordse annuse maksimaalset toimet võib eeldada 1 kuni 4 tundi, see kestab 10 tundi. Ravimi manustamine võib vajadusel suurendada annust.

Beetablokaatorid

Hüpertensiooni beetablokaatorid pakuvad patsientidele tõelist abi. Need on kaasatud patsientide raviskeemi. Kui allergilised reaktsioonid ja vastunäidud puuduvad, sobib see ravim enamiku inimeste jaoks. Pillide blokeerimine vähendab kõrgvererõhutõve sümptomeid ja on hea profülaktikaks.

Kompositsioonis sisalduvad ained, mis blokeerivad negatiivset mõju südamelihasele:

  • madalam surve;
  • parandada üldist seisundit.

Selliste ravimite eelistamine ei saa karta hüpertensiivsetest kriisidest ja insultidest.

Hüpertensiooni ravimite loetelu on lai. See sisaldab selektiivseid ja mitteselektiivseid ravimeid. Selektiivsus on selektiivne mõju ainult ühele retseptori tüübile (beeta1 või beeta2). Mitteselektiivsed ained mõjutavad mõlemat tüüpi beeta retseptoreid samaaegselt.

Beeta-adrenoblokaatorite võtmisel järgmiste ilmingutega patsientidel:

  • südame löögisagedus väheneb;
  • surve on märgatavalt vähenenud;
  • veresoonte toon muutub paremaks;
  • verehüübed aeglustuvad;
  • kehakuded on paremini hapnikuga varustatud.

Praktikas kasutatakse arteriaalse hüpertensiooniga patsientide raviks beetablokaatoreid sageli. Võimalik on anda südame-selektiivseid ja mitte-kardio-selektiivseid blokaatoreid.

Kardioselektiivsete beetablokaatorite loetelu

Mõelge paljude kõige populaarsemate ravimite kirjeldusele. Neid saab apteegist ilma retseptita osta, kuid enesega ravimine võib põhjustada tõsiseid tagajärgi. Beeta-adrenoblokaatorite vastuvõtmine on võimalik ainult pärast arstiga konsulteerimist.

Kardiolektiivsete ravimite nimekiri:

Atenolool

Pikaajalise toimega ravim. Algstaadiumis on päevane sissevõtu kiirus 50 mg, mõne aja pärast seda saab suurendada, maksimaalne päevane annus on 200 mg. Üks tund pärast ravimi võtmist hakkab patsient terapeutilist toimet tundma.

Terapeutiline toime kestab kogu päeva (24 tundi). Kahe nädala pärast peate pöörduma arsti poole, et hinnata ravivastuse efektiivsust. Selle perioodi lõpuks peaks rõhk normaliseeruma. Atenolool on saadaval 100 mg tableti kujul, pakendatud purgidesse 30 tükki või 10 tk rakulises pakendis.

Metoprolool

Metoprolooli võtmisel tekib kiire rõhu langus, mõju ilmneb 15 minuti pärast. Terapeutiliste toimete kestus on lühike - 6 tundi. Arst määrab korraga annused korduvalt 1... 2 korda päevas annuses 50... 100 mg. Päevas võib kasutada kuni 400 mg metoprolooli.

Lahkuge see ravim 100 mg tableti kujul. Lisaks toimeainele on metoprolool ka abiained:

  • laktoosmonohüdraat;
  • tselluloos;
  • magneesiumstearaat;
  • Povidoon;
  • kartulitärklis.

Aine väljutatakse neerude kaudu. Lisaks hüpertensioonile on Metropolol efektiivne stenokardia, müokardi infarkti, migreeni profülaktilise toimeainena.

Acebutolool

Acebutolooli 400 mg päevane annus. Võtke see 2 korda. Ravi ajal võib arst suurendada päevase tarbimise määra 1200 mg-ni. Suurimat ravitoimet tunnevad patsiendid, kellel on diagnoositud ventrikulaarne arütmia koos kõrge vererõhuga.

Ravim on saadaval kahes vormis:

  • 0,5% süsti 5 ml ampulli jaoks;
  • tabletid kaaluga 200 või 400 mg.

Kehast atsibutolool eritub neerude ja seedetrakti kaudu 12 tundi pärast manustamist. Toimeaine võib sisalduda rinnapiima. Seda tuleb kaaluda naiste imetamise ajal.

Nebivolool

Te saate hinnata ravimi tulemust 2 nädala jooksul pärast ravi algust. Lisaks rõhu vähendamisele on ravimil antiarütmiline toime. Neljanda sissepääsu nädala lõpuks peaks patsiendil olema rõhk 2-kuulise kursuse lõppedes, see peaks muutuma stabiilseks.

Nebivolol väljastatakse pappkarpide kujul. Toimeaine on nebivoloolvesinikkloriid. Selle eemaldamine organismist sõltub inimese ainevahetusest, seda suurem on ainevahetus, seda kiiremini see elimineeritakse. Eritumine toimub seedetrakti ja neerude kaudu.

Täiskasvanu päevaannus on 2 kuni 5 mg päevas. Pärast seda, kui patsient on ravimiga kohandanud, võib päevase annuse suurendada kuni 100 mg-ni. Suurim mõju saavutatakse ravimi võtmisega samal ajal.

Valmistised ei ole südame selektiivsed

Surveid mittesteroidsete selektiivsete ravimite rühm hõlmab järgmisi beetablokaatoreid:

Pindolool määratakse skeemi järgi: 5 mg 3-4 korda päevas. Ühe annuse võib suurendada 10 mg-ni päevas 3-kordselt. Seda ravimit mõõdukate annuste korral manustatakse suhkurtõvega patsientidele.

Hüpertensiooni ravimisel manustatakse timolooli kaks korda annusega 10 mg. Kui see on vajalik tervislikel põhjustel, kohandatakse päevane annus 40 mg-ni.

Propranolool on soovitatav võtta 80 mg päevas ühe või kahe annuse manustamisel. Igapäevane annus 160 mg on lubatud, kuid nagu näitab praktika, suurendab annus ravi terapeutilist toimet.

Patsientide blokaatorite vastuvõtmist tuleb arsti kontrolli all hoida. Patsient võib oluliselt suurendada rõhku. Kui patsient keeldub seda võtmast, soovitavad nad päeva jooksul annust järk-järgult vähendada.

Heartravi

online kataloog

Kaasaegsed beetablokaatorite loendid

Oluliste terapeutiliste mõjudega ravimid kasutavad laialdaselt spetsialistid. Neid kasutatakse südamehaiguste raviks, mis on teiste haiguste hulgas kõige tavalisem. Need haigused põhjustavad sageli patsientide surma. Nende haiguste ravimiseks vajalikud ravimid on beetablokaatorid. Allpool on toodud klassi ravimite nimekiri, mis koosneb neljast jaotisest ja nende klassifikatsioonist.

Beetablokaatorite klassifikatsioon

Klassi ravimite keemiline struktuur on ebaühtlane ja kliinilised mõjud ei sõltu sellest. On palju olulisem rõhutada teatud retseptorite spetsiifilisust ja nende jaoks sarnasust. Mida kõrgem on beeta-1 retseptorite spetsiifilisus, seda vähem ravimite kõrvaltoimeid. Sellega seoses tuleks ratsionaalselt esitada täielik loetelu beetablokaatoritest.

Esimese põlvkonna ravimid:

  • mitte-selektiivsed beeta-retseptori 1 ja tüüp 2 "Propranolool" ja "Sotalool", "timolooli" ja "oksprenolool", "nadolool", "Penbutamol".
  • 1. tüüpi beeta-retseptorite suhtes selektiivne: "Bisoprolool" ja "Metoprolool", "Acebutalool" ja "Atenolool", "Esmolol".
  • Valikulised beeta-1 blokaatorid, millel on täiendavad farmakoloogilised omadused: "Nebivolol" ja "Betaxalol", "Talinolol" ja "Tseliprolool".
  • Mitte-selektiivsed beeta-1 ja beeta-2 blokaatorid koos täiendavate farmakoloogiliste omadustega: karvedilool ja karteolool, labetalool ja bütsindolool.

Need beeta-adrenoblokaatorid (ravimite loetelu, vt ülaltoodud) erinevatel aegadel olid peamiste ravimite rühma, mida on juba kasutatud vaskulaarsete ja südamehaiguste korral. Paljud neist, peamiselt teise ja kolmanda põlvkonna esindajad, on täna kasutusel. Tänu oma farmakoloogilist toimet hallata kontrollida südame löögisagedust ja hoides emakaväline rütmi vatsakeste sageduse alandamine stenokardiahoogusid stenokardia.

Klassifikatsiooni selgitus

Varasemad ravimid on esimese põlvkonna esindajad, st mitteselektiivsed beetablokaatorid. Eespool esitatud narkootikumide ja ravimite loetelu. Need ravimid võivad blokeerida 1. ja 2. tüüpi retseptoreid, pakkudes nii terapeutilist efekti kui ka kõrvaltoime, mida väljendatakse bronhospasmiga. Seepärast on need vastunäidustatud KOK-i, bronhiaalastmia korral. Kõige olulisemad esimese põlvkonna ravimid on: "Propranolool", "Sotalol", "Timolool".

Teise põlvkonna esindajate hulgas on koostatud beetablokaatorite nimekiri, mille toimemehhanism on seotud esimese tüübi retseptorite eelistatud blokeerimisega. Neid iseloomustab nõrk afiinsus 2. tüüpi retseptorite suhtes, seetõttu põhjustavad nad astma ja KOK-iga patsientidel harva bronhospasmi. Kõige olulisemad 2. põlvkonna ravimid on bisoprolool ja metoprolool, atenolool.

Kolmanda põlvkonna beetablokaatorid

Kolmanda põlvkonna esindajad - see on kõige kaasaegsemad beetablokaatorid. Narkootikumide nimekiri koosneb "Nebivolol", "Carvedilola", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolool" ja teised (vt eespool). Kliinilisest seisukohast kõige olulisemad on järgmised: "Nebivolool" ja "Carvedilool". Esimesed blokeerivad peamiselt beeta-1 retseptoreid ja stimuleerivad NO vabanemist. See põhjustab veresoonte laienemist ja aterosklerootiliste naastude ohu vähendamist.

Arvatakse, et beetablokaatorid on hüpertensiooni ja südamehaiguste raviks, samal ajal kui Nebivolol on mitmekülgne ravim, mis mõlemal eesmärgil hästi toimib. Kuid selle maksumus on pisut kõrgem kui ülejäänud hinnast. Sarnane omadused, kuid veidi odavam, on Carvedilol. See ühendab beeta-1 ja alfa-blokaatorite omadused, mis võimaldab vähendada südame kontraktsioonide sagedust ja tugevust, samuti perifeersete veresoonte laiendamist.

Need mõjud võimaldavad teil kontrollida kroonilist südamepuudulikkust ja hüpertensiooni. Ja CHF puhul on "Carvedilol" valikuline ravim, sest see on ka antioksüdant. Kuna tööriist takistab aterosklerootiliste naastude arengut.

Narkootikumide rühma kasutamise näpunäited

Kõik näidustused beetablokaatorite kasutamiseks sõltuvad konkreetse ravimi rühma spetsiifilistest omadustest. Mitteselektiivsed blokaatorid on kitsamad näidustused, samas kui selektiivsed on turvalisemad ja neid saab kasutada laialdasemalt. Üldiselt on näidustused tavalised, kuigi mõningatele patsientidele on ravimi suutmatus piiratud. Mitteselektiivsete ravimite puhul on näidustused järgmised:

  • müokardiinfarkt mis tahes perioodil, stenokardia, puhkus, ebastabiilne stenokardia;
  • normoformi ja takhiformi kodade fibrillatsioon;
  • siinuse tahhüarütmiat ventrikulaarse juhtimisega või ilma;
  • südamepuudulikkus (krooniline);
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpertüreoidism, türeotoksikoos kriisiga või ilma;
  • feokromotsütoom koos kriisiga või haiguse põhitoote raviks enne operatsiooniperioodi;
  • migreen;
  • aordne aneurüsm koorimine;
  • alkohol- või narkootilise ärajäämise sündroom.

Mitmete rühma ravimite, eriti teise ja kolmanda põlvkonna ohutuse tõttu on beeta-adrenoblokaatorite nimekiri sageli südame- ja veresoontehaiguste ravimise protokollides. Kasutamise sageduse osas on need peaaegu identsed AKE inhibiitoritega, mida kasutatakse CHF-i ja hüpertensiooniga koos metaboolse sündroomiga või ilma. Koos diureetikumidega võivad need kaks ravimirühma suurendada kestva südamepuudulikkuse eeldatavat eluiga.

Vastunäidustused

Beeta-blokaatoritel, nagu ka teistel ravimitel, on mõningaid vastunäidustusi. Kuna retseptorid mõjutavad ravimeid, on need ohutumad kui AKE inhibiitorid. Üldised vastunäidustused:

  • bronhiaalastma, COPD;
  • bradüarütmia, haige sinussündroom;
  • atrioventrikulaarblokk II;
  • sümptomaatiline hüpotensioon;
  • rasedus, laps vanus;
  • südamepuudulikkuse dekompensatsioon - CHF II B-III.

Ka vastunäidustuste korral tekib blokaatorite vastuvõtmisel allergiline reaktsioon. Kui allergia tekib mõne ravimi suhtes, siis asendab ravim teise ravimiga probleemi.

Uimastite kliinilise kasutamise tagajärjed

Kui stenokardiaga seotud ravimid vähendavad märkimisväärselt stenokardiatõve sagedust ja nende tugevust, vähendage ägedate koronaarsündmuste tõenäosust. CHF-s on ravi AKE inhibiitoritega ja kahe diureetikumiga beeta-adrenoblokaatoritega pikenenud. Narkootikumid kontrollivad tõhusalt tahüarütmiaid ja pärsivad vatsakeste ektoparismütmide sagedast hoidmist. Kogusumma aitab kontrollida südamehaiguste ilmnemist.

Järeldused beetablokaatorite kohta

Karvedilool ja nebivolool on parimad beetablokaatorid. Nende peamiste terapeutiliselt oluliste ravimite loetelu täiendab ravimite nimekirja, mis näitavad domineeriva beeta retseptori aktiivsust. Seetõttu peaks kliinilises praktikas kasutama kas kolmanda põlvkonna esindajaid, nimelt karvedilooli või nebivolooli või peamiselt beeta-1 selektiivseid ravimeid: bisoprolooli, metoprolooli. Juba täna võimaldab nende kasutamine teil kontrollida hüpertensiooni ja ravida südamehaigusi.

Beeta-adrenoblokaatorid - südame-veresoonkonna haiguste (hüpertensioon, stenokardia, müokardiinfarkt, südame rütmihäired ja krooniline südamepuudulikkus) ravimite klass ja teised. Praegu kasutavad beetablokaatoreid miljoneid inimesi kogu maailmas. Selle farmakoloogiliste ainete rühma arendaja on pöördeliselt muutnud südamehaiguste ravi. Kaasaegses praktilises meditsiinis on beetablokaatoreid kasutatud juba mitu aastakümmet.

Adrenaliin ja teised katehhoolamiinid on inimkeha toimimisel hädavajalikud. Nad on eritunud verdesse ja mõjutavad tundlikke närvilõpmeid - adrenoretseptoreid, mis paiknevad kudedes ja elundites. Ja need omakorda on jagatud kahte tüüpi: beeta-1 ja beeta-2-adrenoretseptorid.

Beeta-blokaatorid blokeerivad beeta-1-adrenergilisi retseptoreid, luues südamelihase kaitse katehhoolamiinide mõjul. Selle tulemusena väheneb südamelihase kontraktsioonide sagedus, vähendatakse stenokardia ja südame rütmihäirete riski.

Beeta-blokaatorid vähendavad vererõhku, kasutades korraga mitut toimemehhanismi:

  • beeta-1 retseptori blokaad;
  • kesknärvisüsteemi depressioon;
  • vähenenud sümpaatiline toon;
  • reniini taseme langus veres ja selle sekretsiooni vähenemine;
  • südame löögisageduse ja kiirenemise vähenemine;
  • südameväljundi langus.

Ateroskleroos on beetablokaatorid võimelised leevendama valu ja ennetama haiguse edasist arengut, parandades südame löögisagedust ja vähendades vasaku vatsakese regressiooni.

Blokeeritakse koos beeta-1 beeta-2-adrenoretseptoritega, mis põhjustab beetablokaatorite kasutamisest tulenevaid negatiivseid kõrvaltoimeid. Seetõttu on selle rühma iga ravimi nn selektiivsus - võime blokeerida beeta-1-adrenergilisi retseptoreid, kuid ei mõjuta mingil viisil beeta-2-adrenergilisi retseptoreid. Mida kõrgem on ravimi selektiivsus, seda efektiivsem on selle raviefekt.

sisule ^ Näidustused

Beta-adrenoblokaatorite näidustuste loend sisaldab järgmist:

  • südameatakk ja postinfarkt;
  • stenokardia;
  • südamepuudulikkus;
  • kõrge vererõhk;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • südame rütmi probleemid;
  • hädavajalik värisemine;
  • Marfani sündroom;
  • migreen, glaukoom, ärevus ja muud haigused, mis ei südametähed.

Beeta-blokaatoreid on teiste ravimite hulgas väga lihtne leida nimega, millel on iseloomulik "lol" lõpp. Kõik selle rühma ravimid mõjutavad retseptorite toimemehhanisme ja kõrvaltoimeid. Peamise liigituse kohaselt on beetablokaatorid jagatud kolmeks peamiseks rühmaks.

tagasi indeksisse ^ I põlvkond - mitte-kardioelektiivne

Esimese põlvkonna ravimid - mittesüda selektiivsed blokaatorid - on selle ravimi rühma esimesed liikmed. Nad blokeerivad esimese ja teise tüübi retseptoreid, pakkudes nii terapeutilisi kui ka kõrvaltoimeid (mis võivad põhjustada bronhospasmi).

sisule ^ koos sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

Mõnel beetablokaatoril on võime osaliselt stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Seda omadust nimetatakse sisemiseks sümpatomimeetiliseks aktiivsuseks. Sellised beeta-adrenoblokaatorid aeglustavad südame rütmi ja väiksemas ulatuses selle kontraktsioonide tugevust, mõjutavad vähem lipiidide ainevahetust ja ei põhjusta sageli võõrutusnähtude tekkimist.

Esimese sünnipärase aktiivsusega esimese põlvkonna ravimid on järgmised:

  • Alprenolool (Aptin);
  • Bütsindolool;
  • Labetalool;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolool (beetapressiin, levatool);
  • Dilevalool;
  • Pindolool (Visken);
  • Bopindolool (Sandonorm);
  • Karteolool.

sisule ^ Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolool (Blokarden);
  • Propranolool (Obzidaan, anapriliin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flistroolool;
  • Nepradilool.

sisule ^ II põlvkond - kardiolektiivne

Teise põlvkonna ploki preparaadid on peamiselt esimese tüüpi retseptorid, millest suurem osa paikneb südames. Seetõttu on kardioselektiivset beeta-adrenoblokaatoritel vähem kõrvaltoimeid ja need on samaaegselt kopsuhaiguste korral ohutud. Nende toime ei mõjuta kopsudes asuva beeta-2-adrenergilisi retseptoreid.

II põlvkonna beeta-adrenoblokaatorid on reeglina kaasatud kodade virvendusarütmia ja sinusihas tahhükardia jaoks ettenähtud efektiivsete ravimite hulka.

sisule ^ koos sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

  • Talinolool (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolool (Vasacor);
  • Goalprolool.

sisule ^ Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

  • Atenolool (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolool (Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolool (Coronal, Kornform, rehvid, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Beetaksolool (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolool (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilool (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaksolool (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III põlvkond - vasodilatumishäiretega

Kolmanda põlvkonna beetablokaatorid omavad täiendavaid farmakoloogilisi omadusi, kuna nad blokeerivad mitte ainult beeta retseptoreid, vaid ka veresoontes olevaid alfa-retseptoreid.

tagasi sisu ^ kardioselektiivne

Uue põlvkonna mitteselektiivsed beeta-blokaatorid on ravimid, mis mõjutavad ühtlaselt beeta-1 ja beeta-2-adrenergilisi retseptoreid ja soodustavad veresoonte lõdvestumist.

  • Pindolool;
  • Nipradilool;
  • Medroksalool;
  • Labetalool;
  • Dilevalool;
  • Bütsindolool;
  • Amosulolool.

sisule ^ kardioselektiivne

III põlvkonna kardioselektiivsed ravimid aitavad suurendada lämmastikoksiidi eritumist, mis viib veresoonte laienemisele ja vähendab aterosklerootiliste naastude ohtu. Kardioselektiivsete adrenoblokeerijate uus põlvkond sisaldab järgmist:

  • Karvedilool;
  • Goalprolool;
  • Nebivolool.

tagasi sisu ^ kestuse järgi

Peale selle, beetablokaatorid klassifitseeritakse pikkade ja ülikerguste toimete ravimite kasuliku mõju kestuse järgi. Kõige sagedamini sõltub ravitoime kestus beetablokaatorite biokeemilisest koostisest.

sisu ^ pikkadeks toiminguteks

Pika toimeajaga ravimid jagunevad:

  • Lühiajalise toimega lipofiilne aine - rasv lahustub hästi, osaleb aktiivselt nende töötlemisel maksa, toimib see mitu tundi. Nad suudavad paremini ületada vereringe ja närvisüsteemi vahelist tõket (propranolool);
  • Lipofiilne pikatoimeline toime (retard, metoprolool).
  • Hüdrofiilne - vees lahustuv ja mitte maksa töödeldud (Atenolol).
  • Amfifiilne - kellel on võime vees ja rasvades (bisoprolool, tseliprolool, atsebutolool) lahustada, on kahel viisil organismi eritumine (neerude eritumine ja maksa metabolism).

Pika toimeajaga ravimid on erinevad adrenoretseptorite toimemehhanismid ja jagunevad kardiolektiivseteks ja mittesüda selektiivseteks.

tagasi sisu ^ kardioselektiivne

  • Sotalool;
  • Penbutolool;
  • Nadolol;
  • Bopindolool.

sisule ^ kardioselektiivne

  • Epanolool;
  • Bisoprolool;
  • Beksakool;
  • Atenolool.

tagasi indeksisse ^ Ultrashort action

Väga lühiajalise toimega beetablokaatoreid kasutatakse ainult tilgutamiseks. Ravimi kasulikud ained hävitatakse vere ensüümide toimel ja lõpetatakse 30 minutit pärast protseduuri lõppu.

Aktiivse toime lühikest aega muudab ravimi samaaegsete haiguste - hüpotensiooni ja südamepuudulikkuse ja kardioselektiivsuse - korral bronhide obstruktiivse sündroomi korral vähem ohtlikuks. Selle rühma esindajaks on aine Esmolol.

Sisu ^ Vastunäidustused

Beetablokaatorite võtmine on absoluutselt vastunäidustatud:

  • kopsu turse;
  • kardiogeenne šokk;
  • raske südamepuudulikkus;
  • bradükardia;
  • krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
  • bronhiaalastma;
  • 2 kraadi atrioventrikulaarne südame löögisagedus;
  • hüpotensioon (vererõhu alandamine rohkem kui 20% normaalväärtustest);
  • kontrollimatu insuliinsõltuv suhkurtõbi;
  • Raynaudi sündroom;
  • perifeersete arterite ateroskleroos;
  • allergia ravimi suhtes;
  • rasedus kui ka lapsepõlves.

tagasi sisu ^ kõrvaltoimed

Selliste ravimite kasutamist tuleb võtta väga tõsiselt ja hoolikalt, sest lisaks terapeutilisele toimele on neil järgmised kõrvaltoimed.

  • Overwork, unehäired, depressioon;
  • Peavalu, pearinglus;
  • Mäluhäired;
  • Lööve, sügelus, psoriaasi sümptomid;
  • Juuste väljalangemine;
  • Stomatiit;
  • Nõrk treenimine, kiire väsimus;
  • Allergiliste reaktsioonide süvenemine;
  • Südame rütmihäired - südame löögisagedus;
  • Südame blokeerimine, mis on põhjustatud südamejuhtivuse kahjustusest;
  • Veresuhkru taseme langus;
  • Kolesterooli taseme vähendamine veres;
  • Hingamisteede ja bronhospasmide haiguste ägenemine;
  • Südameataki esinemine;
  • Surve järsu suurenemise oht pärast ravimi ärajätmist;
  • Seksuaalse düsfunktsiooni esinemine.

Kui teile meeldib meie artikkel ja teil on midagi lisada, jagage oma mõtteid. Meie jaoks on väga tähtis teada oma arvamust!

Kehalise funktsiooni reguleerimisel on oluline osa katehhoolamiinid: adrenaliin ja norepinefriin. Need vabanevad vereringesse ja toimivad spetsiifiliste tundlike närvilõpmetega - adrenoretseptorid. Viimased on jagatud kaheks suureks rühmaks: alfa- ja beeta-adrenoretseptorid. Beeta-adrenoretseptorid asuvad paljudes elundites ja kudedes ja jagunevad kaheks alagrupiks.

Kui β1-adrenoretseptorid aktiveeruvad, suureneb südametegevuse kontraktsioonide sagedus ja tugevus, suurenevad koronaararterid, südame juhtivus ja automatism, glükogeeni lagunemine maksas ja energia suurenemine.

Kui β2-adrenoretseptorid on põnevil, siis leevendatakse veresoonte ja bronhi lihaste seinaid, emaka toon raseduse ajal väheneb, insuliini sekretsioon ja rasvade lagunemine suurenevad. Seega, beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil toob kaasa kogu kehalise jõu mobiliseerimise aktiivseks eluks.

Beeta-adrenoblokeerijad (BAB) - ravimite rühm, mis seob beeta-adrenergilisi retseptoreid ja takistab katehhoolamiinide toimet nendele. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt kardioloogias.

Toimemehhanism

BAB vähendab südame kokkutõmbede sagedust ja tugevust, vähendab vererõhku. Selle tulemusel vähendatakse südame lihase hapnikutarbimist.

Diastool pikendatakse - puhkeaeg, südame lihase lõõgastus, mille käigus koronaararterid täidetakse verd. Intraarteriaalse diastoolse rõhu vähendamine aitab kaasa ka koronaarfusioonide (müokardiaalse verevarustuse) paranemisele.

Isheemilistes piirkondades on tavaliselt verevarustuse verevarustuse ümberjaotamine, mille tulemusena paraneb füüsilise aktiivsuse sallivus.

BAB-il on antiarütmikumid. Nad pärsivad katehhoolamiinide kardiotoksilist ja arütmogeenset toimet, samuti takistavad kaltsiumioonide kogunemist südame rakkudes, südamelihase energia metabolismi halvenemist.

Klassifikatsioon

BAB - ulatuslik ravimite rühm. Neid saab klassifitseerida mitmel viisil.
Kardioselektiivsus on ravimi võime blokeerida ainult β1-adrenoretseptoreid, ilma et see mõjutaks β2-adrenoretseptoreid, mis asuvad bronhi, anuma, emaka seinas. Mida kõrgem on BAB-i selektiivsus, seda ohutum on see koos hingamisteede ja perifeersete veresoonte samaaegsete haiguste, samuti diabeedi kasutamisega. Kuid selektiivsus on suhteline mõiste. Ravimi määramisel suurtes annustes vähendatakse selektiivsuse taset.

Mõnel BAB-il on oma olemuselt sümpatomimeetiline toime: võime teatud määral stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Võrreldes tavapärase BAB-ga, aeglustavad sellised ravimid südame rütmi ja selle kontraktsioonide tugevust, põhjustavad sageli võõrutussündroomi arengut, mõjutavad lipiidide ainevahetust vähem.

Mõned BAB-d on võimelised laene veelgi laiendama, see tähendab, et neil on vasodilateerivad omadused. Seda mehhanismi rakendatakse täheldatud sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse, alfa-adrenoretseptorite blokeerimise või veresoonte seinte otsese toimega.

Toimingute kestus sõltub kõige sagedamini BAB-i keemilise struktuuri omadustest. Lipofiilsed ained (propranolool) kestavad mitu tundi ja eemalduvad organismist kiiresti. Hüdrofiilsed ravimid (atenolool) on efektiivsed pikema aja jooksul, neid võib harvem olla ette nähtud. Praegu on loodud ka pikatoimelised lipofiilsed ained (metoprolool retard). Lisaks on BAB väga lühiajaline toime - kuni 30 minutit (esmolool).

Nimekiri

1. Mitteboselektiivne BAB:

A. Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • propranolool (anapriiliin, obzidaan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalool (sogeksal, tensool);
  • timolool (blokaad);
  • nipradilool;
  • flistrolool.

B. sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • oksprenolool (travisor);
  • pindolool (viski);
  • alprenolool (aptin);
  • penbutolool (betapretsiin, levatol);
  • bopindolool (sandonorm);
  • büindolool;
  • dilevalool;
  • karteolool;
  • labetalool.

2. Cardio selektiivne BAB:

A. Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • metoprolool (beteloc, beteloc zok, korvitool, metozok, metokään, metokoor, kornel, aegiloc);
  • atenolool (beeta, tenormin);
  • betaksolool (beetaak, lokren, karlon);
  • esmolool (molaar);
  • bisoprolool (aritel, bidop, biol, biprool, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cornorm, koronaal, niperten, rehvid);
  • karvedilool (akridilool, bagodilool, vedikardool, dilatrend, karvedigamma, karvenaal, koriool, rekardium, tolliton);
  • Nebivolool (binelool, nebivator, nebitsor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • acebutalool (acecor, sectral);
  • talinolool (kordanum);
  • põlvkonna eesmärgid;
  • Epanolool (vazakor).

3. BAB vasodilatumishäiretega:

  • amozularool;
  • büindolool;
  • dilevalool;
  • labetolool;
  • medroksalool;
  • nipradilool;
  • pindolool.

4. BAB pikkade toimingutega:

5. BAB ultralort tegevus, cardio selective:

Kasutamine südame-veresoonkonna haiguste korral

Angina Stress

Paljudel juhtudel on BAB-d üks peamisi vahendeid stenokardia raviks ja rünnakute ennetamiseks. Erinevalt nitraatidest ei põhjusta need ravimid pikaajalist kasutamist tolerantsust (ravimiresistentsus). BAB-d on võimalik organismis akumuleerida (koguneda), mis võimaldab aja jooksul vähendada ravimi annust. Lisaks sellele kaitsevad need tööriistad südamelihase ise, parandades prognoosi, vähendades korduva müokardi infarkti tekkeriski.

Kõikide BAB-de antianginaalne aktiivsus on umbes sama. Nende valik põhineb toime kestusel, kõrvaltoimete raskusel, kulul ja muudel teguritel.

Alustage ravi väikese annusega, suurendades seda järk-järgult efektiivseks. Annus valitakse nii, et rahulik südame löögisagedus ei ole alla 50 minuti kohta ja süstoolne vererõhu tase on vähemalt 100 mm Hg. st. Pärast terapeutilise toime ilmnemist (insultide katkestamine, treenimise taluvuse parandamine) vähendatakse annust järk-järgult minimaalse efektiivsusega.

BAB suurte annuste pikendatud kasutamine ei ole soovitatav, kuna see suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete riski. Nende vahendite ebapiisava efektiivsuse korral on parem neid kombineerida teiste ravimite rühmadega.

BAB-d ei saa järsult tühistada, sest see võib põhjustada võõrutussündroomi.

BAB on eriti näidustatud juhul, kui stenokardia on kombineeritud sinus tahhükardia, hüpertensiooniga, glaukoomiga, kõhukinnisus ja mao-ösofageaalne refluks.

Müokardi infarkt

BAB varane kasutamine müokardi infarkti korral aitab vähendada südame lihase nekroosi tsooni. See vähendab suremust, vähendab korduva müokardiinfarkti ja südame seiskamise ohtu.

Sellel efektil on BAB ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega, on eelistatav kasutada kardiolektiivseid aineid. Need on eriti kasulikud südameinfarkti koos arteriaalse hüpertensiooniga, sinusaksahhiardia, postinfarktsioonse stenokardia ja kodade virvendusarütmiga tahhüstilises vormis.

BAB-d saab määrata kohe pärast patsiendi vastuvõtmist haiglasse kõigi patsientide puhul, kui neil pole vastunäidustusi. Kõrvaltoimete puudumisel jätkub ravi nendega vähemalt aasta pärast müokardi infarkti all kannatamist.

Krooniline südamepuudulikkus

Uuritakse BAB-i kasutamist südamepuudulikkuse korral. Arvatakse, et neid saab kasutada koos südamepuudulikkuse (eriti diastoolse) ja kestva stenokardia kombinatsiooniga. Selle rühma ravimite määramiseks on aluseks ka rütmihäired, arteriaalne hüpertensioon, kodade virvendusarütmia tahhüsiolütmiline vorm koos kroonilise südamepuudulikkusega.

Hüpertensioon

BABd on näidustatud vasaku vatsakese hüpertroofiaga komplitseeritud hüpertensiooni ravis. Neid kasutatakse laialdaselt ka noortel patsientidel, kes juhivad aktiivset eluviisi. See ravimite rühm on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooniga kombinatsiooniks koos stenokardia või südame rütmihäiretega, samuti pärast müokardi infarkti.

Südame rütmihäired

BAB-d kasutatakse sellistes südame rütmihäiretes nagu kodade virvendusarütmia ja kodade flutter, supraventrikulaarsed arütmiad, halvasti talutav sinussa tahhükardia. Neid võib samuti määrata ventrikulaarsete arütmiate jaoks, kuid nende efektiivsus on antud juhul tavaliselt vähem väljendunud. BAB kombinatsioonis kaaliumpreparaatidega kasutatakse glükosiidsetest mürgistustest tingitud arütmiate raviks.

Kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteem

BAB pärsib sinusõlme võimet tekitada impulsse, mis põhjustavad südame kokkutõmbed ja põhjustab siinuse bradükardiat, aeglustades impulssi väärtuseni alla 50 minuti kohta. See kõrvaltoime on märkimisväärselt vähem väljendunud BAB-dega, millel on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus.

Selle rühma ravimid võivad põhjustada erineva astmega atrioventrikulaarset blokaadi. Nad vähendavad südame kontraktsioonide võimsust. Viimane kõrvaltoime on BAB-il vähem väljendunud vasodilateerivate omadustega. BAB vähendab vererõhku.

Selle rühma ravimid põhjustavad perifeersete veresoonte spasmi. Külmetäpp võib ilmneda, Raynaud sündroom halveneb. Neil kõrvaltoimetel puuduvad peaaegu ravimid, millel on vasodilataarseid omadusi.

BAB vähendab neerude verevoolu (välja arvatud nadolool). Perifeerse verevarustuse halvenemise tõttu nende vahendite ravimisel on mõnikord üldine nõrkus.

Hingamise organid

BAB-d põhjustavad bronhospasmi seoses β2-adrenoretseptorite samaaegse blokeerimisega. See kõrvaltoime on kardiolektiivsetes ravimites vähem väljendunud. Siiski on nende doosid, mis on efektiivsed angiini või hüpertooniatõve vastu, sageli üsna kõrge, kuid kardioselektiivsus on oluliselt vähenenud.
BAB suurte annuste kasutamine võib põhjustada apnoe või ajutist hingamist.

BAB süvendab allergilisi reaktsioone putukahammustuste, ravimite ja toidu allergeenide suhtes.

Närvisüsteem

Propranolool, metoprolool ja teised lipofiilsed BAB-id tungivad verest ajurakkudesse läbi vere-aju barjääri. Seetõttu võivad nad põhjustada peavalu, unehäireid, pearinglust, mäluhäireid ja depressiooni. Rasketel juhtudel on hallutsinatsioonid, krambid, kooma. Need kõrvaltoimed on tunduvalt vähem väljendunud hüdrofiilsetel BAB-del, eriti atenoloolil.

BAB-i ravi võib kaasneda neuromuskulaarse juhtivuse rikkumisega. See toob kaasa lihaste nõrkuse, vähenenud vastupidavuse ja väsimuse.

Ainevahetus

Mitteselektiivsed BAB-d pärsivad insuliini tootmist pankreas. Teisest küljest takistavad need ravimid glükoosi mobiliseerimist maksas, soodustades pikaajalise hüpoglükeemia tekkimist diabeediga patsientidel. Hüpoglükeemia soodustab adrenaliini vabanemist vereringesse, mis toimib alfa-adrenoretseptoritega. See põhjustab märkimisväärset vererõhu tõusu.

Seetõttu, kui BAB-d on vaja määrata samaaegse suhkurtõvega patsientidele, tuleks eelistada kardiolektiivseid ravimeid või asendada need kaltsiumikanali antagonistidega või teiste rühmadega.

Paljud BAB-d, eriti mitteselektiivsed, vähendavad "hea" kolesterooli (suure tihedusega alfa-lipoproteiinide) veretase ja suurendavad "halva" taset (triglütseriidid ja väga madala tihedusega lipoproteiinid). Selle puuduse tõttu jäetakse β1-sisemiste sümpatomimeetikumide ja α-blokeerivate ravimitega (karvedilool, labetolool, pindolool, dilevalool, tseliprolool) ravimid ära.

Muud kõrvaltoimed

BAB-i ravi mõnel juhul kaasneb seksuaalne düsfunktsioon: erektsioonihäired ja seksuaalse soovi kadumine. Selle mõju mehhanism on ebaselge.

BAB võib põhjustada naha muutusi: lööve, sügelus, erüteem, psoriaasi sümptomid. Harvadel juhtudel registreeritakse juuste väljalangemine ja stomatiit.

Üks tõsistest kõrvaltoimetest on vere tekkimise pärssimine koos agranulotsütoosi ja trombotsütopeenilise purpuriga.

Tühistamise sündroom

Kui BAB-d kasutatakse pikka aega suure annuse kasutamisel, võib äkiline ravi katkestamine käivitada nn võõrutusnähtude. Seda väljendavad stenokardia rünnakute tõus, ventrikulaarsete arütmiate esinemine, müokardi infarkti areng. Kergematel juhtudel on võõrutussündroomi kaasas tahhükardia ja vererõhu tõus. Katkestamise sündroom tekib tavaliselt mitu päeva pärast BAB-i katkestamist.

Taganemise sündroomi vältimiseks peate järgima järgmisi reegleid:

  • tühista BAB kahe nädala jooksul aeglaselt, vähendades annust järk-järgult ühe annuse võrra;
  • BAB-i katkestamise ajal ja pärast seda on vaja piirata füüsilist aktiivsust, suurendades vajadusel nitraatide ja teiste antianginaliravimite annuseid, samuti vererõhku langetavaid ravimeid.

Vastunäidustused

BAB on absoluutselt vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • kopsu turse ja kardiogeenne šokk;
  • raske südamepuudulikkus;
  • bronhiaalastma;
  • halb sinusündroom;
  • atrioventrikulaarne blokaad II-III kraadi;
  • süstoolse vererõhu tase on 100 mm Hg. st. ja allpool;
  • südame löögisagedus vähem kui 50 minuti kohta;
  • halvasti kontrollitud insuliinsõltuv suhkurtõbi.

Suhteline vastunäidustus BAB - Raynaud 'sündroomi ja perifeersete arteriaalsete ateroskleroosi määramisele koos vahelduva kõhukinnisusega.

  • Beeta-blokaatorid: sihtkoht
  • Beetaaktorid: variatsioonid
    • Lipo- ja hüdrofiilsed ravimid
  • Kuidas beetablokaatorid töötavad?
  • Kaasaegsed beetablokaatorid: loend

Kaasaegsed beetablokaatorid - ravimid, mis on ette nähtud südame-veresoonkonna haiguste raviks, eriti hüpertensiooniks. Selles rühmas on palju erinevaid ravimeid. On tähtis, et ravi määraks ainult arst. Enesehooldus on rangelt keelatud!

Beeta-blokaatorid on väga oluline ravimite rühm, mis on ette nähtud hüpertensiooni ja südamehaigusega patsientidele. Uimastite töö mehhanism on mõju sümpaatilisele närvisüsteemile. Selle rühma kuuluvad ravimid on üks tähtsamaid ravimeid selliste haiguste raviks nagu:

  • hüpertensioon;
  • isheemiline haigus;
  • südamepuudulikkus;
  • pikenenud QT-sündroom;
  • erinevate eümoloogiate arütmiad.

Samuti on selle rühma ravimite eesmärk õigustatud Marfani sündroomi, migreeni, abstinentsi sündroomi, mitraalklapi prolapsi, aordiauruse ja autonoomsete kriiside korral patsientide ravis. Ravile kirjutamiseks tuleb arst pärast üksikasjalikku uurimist, patsiendi diagnoosimist ja kaebuste kogumist arst ainult arst. Vaatamata ravimite vabale kättesaadavusele apteekides ei saa te ise oma ravimeid mingil juhul valida. Beeta-adrenoblokaatoritega ravi on keeruline ja tõsine sündmus, mis võib nii patsiendile elu lihtsustada kui ka väärkasutamise korral talle oluliselt kahjustada.

Tagasi sisukorra juurde

Selle rühma narkootikumide loetelu on väga ulatuslik.

On tavaline eristada järgmisi beeta-adrenaliini retseptori blokaatorite rühmi:

  1. 1., 2. ja 3. põlvkonna ettevalmistused. Mitteselektiivsed ravimid kuuluvad 1. põlvkonna ravimitesse. Selle põlvkonna ravimite esindajad on propranolool, anapriliin, timolool, nadolool, alprenolool jne. 2. põlvkonna ravimid on kireoselektiivsed, nagu näiteks Concor, Atenolol, Lokren. Kolmanda põlvkonna vahenditega on ravimid, millel on veresooni leevendav toime, see aitab kaasa veresoonte leevendamisele. Näiteks aitab ravimi labetalool blokeerida alfa- ja beeta-adrenoretseptoreid, suurendab nebivolool lämmastikoksiidi sünteesi - aine, mis lõdvestab veresooni ja Carvedilol täidab mõlemat nimetatud funktsiooni.
  2. Cardio selektiivne ja mitteselektiivne. Tuleb märkida, et võime neid survest vähendada on umbes sama. Erinevus seisneb selles, et kardiolektiivsed ravimid põhjustavad vähem kõrvaltoimeid. On väga oluline, et nad ei põhjustaks bronhospasmi ega oleks paremini sobilikud patsientidele, kellel on perifeerse verevarustusega probleeme, kuna neil on vaskulaarse resistentsuse suhtes vähem mõju. Kardio-selektiivsed ravimid, nagu Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolool, on laialdaselt kasutusel ning mitteselektiivsete ravimite hulgas on end tõestanud Nadolol, Timolol, Sotalol.
  3. Narkootikumid, millel on sisemine sümpatomimeetiline toime ja millel ei ole sellist toimet. Sümpatomimeetiline toime avaldub beeta-adrenergiliste retseptorite samaaegsel blokeerimisel ja stimulatsioonil. Selliste omadustega ravimite puhul on iseloomulikud muud omadused:
  • vähem aeglustab südame löögisagedust;
  • mitte nii väheneb südame pumpamise funktsioon;
  • vähem suureneb perifeersete veresoonte resistentsus;
  • ateroskleroosi tekkimise oht ei ole nii suur, kuna mõju vere kolesteroolitasemele on minimaalne.

Kuid mõlemat tüüpi ravimid on rõhu vähendamisel võrdselt efektiivsed. Nende ravimite võtmisel on ka vähem kõrvaltoimeid.

Nimekiri sümpatomimeetilisest aktiivsest ravimist: Sectral, Kordanum, Celiprolol (kardiolektiivsest rühmast), Alprenolo ", Trasicor (mitteselektiivsest rühmast).

Järgnevatel ravimitel ei ole seda omadust: kardiolektiivsed ravimid Betaxolol (Lokren), bisoprolool, Concor, metoprolool (Vazocordin, Engilok), nebivolool (Nebvet) ja mitteselektiivsed Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Tagasi sisukorra juurde

Lipo- ja hüdrofiilsed ravimid

Teine blokeerija tüüp. Lipofiilsed ravimid lahustuvad rasvades. Allaneelamisel ravivad neid ravimeid suures osas maksa. Selliste ravimite mõju on pigem lühiajaline, kuna need eemaldatakse organismist kiiresti. Samal ajal eristatakse neid parima läbitungimisega läbi vere-aju barjääri, mille kaudu toitaineid läbib aju ja eemaldatakse närvijäätmed. Lisaks on tõestatud isheemiaga patsiendid, kes võtnud lipofiilsed blokaatorid, väiksema suremuse määra. Kuid neil ravimitel on kõrvaltoimed kesknärvisüsteemile, põhjustada unetust, depressiivseid seisundeid.

Hüdrofiilsed ravimid lahustuvad vees hästi. Nad ei metaboliseeru maksa protsessis, vaid erituvad suuremal määral neerud, st uriiniga. Samal ajal ei tohi ravimi tüüp muutuda. Hüdrofiilsetel ravimitel on pikaajaline toime, sest need ei väljastata organismist väga kiiresti.

Mõnedel ravimitel on nii lipo kui ka hüdrofiilsed omadused, st nad lahustuvad võrdselt hästi rasvades ja vees. Bisoproloolil on see omadus. See on eriti oluline juhtudel, kui patsiendil on probleeme neerude või maksaga: keha ise valib süsteemi, mis on selle ravimi kasutamisel tervislikum.

Sõltumata söögist võetakse tavaliselt lipofiilseid blokaatoreid ja hüdrofiilsed blokaatorid võetakse enne sööki ja pestakse suures koguses vett.

Beeta-blokaatorite valik on äärmiselt oluline ja väga raske ülesanne, sest konkreetse ravimi valik sõltub paljudest teguritest. Kõiki neid tegureid saab arvestada ainult kvalifitseeritud spetsialist. Kaasaegsel farmakoloogil on palju tõeliselt tõhusaid ravimeid, nii et patsiendi kõige olulisem prioriteet on leida hea arst, kes oskuslikult valib konkreetse patsiendi sobiva ravi ja määrab kindlaks, millised ravimid on teda parem. Ainult sellisel juhul toob ravimi teraapia tulemusi ja sõna otseses mõttes pikendab patsiendi elu.

Tagasi sisukorra juurde

Kuidas beetablokaatorid töötavad?

Kõigepealt peate välja selgitama, mis mõjutab südame töö. Eriti on inimese kehas adrenaliin. See on hormoon, mis põhjustab beeta-1- ja beeta-2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni. Omakorda blokeerivad ravimid beeta-1-adrenoretseptoreid, kaitstes seeläbi südant hormooni negatiivsetest mõjudest. Beeta-adrenoblokaatorite vastuvõtmise tagajärjel tekivad järgmised protsessid:

  • südame kokkutõmbed esinevad harvem, väheneb ka kontraktsioonide tugevus;
  • rõhk väheneb;
  • südame väljastus on vähenenud;
  • vähendab reniini sekretsiooni ja plasmakontsentratsiooni taset;
  • aordiku kaarte ja sinakarotiidsuisuse baroretseptorimehhanismid on ümber ehitatud;
  • keskmine sümpaatiline toon;
  • veresoonte perifeerse toonuse vähenemine;
  • osutub kardioprotektiivseks, st südame kaitseks ateroskleroosi vastu.

Beeta-blokaatoritel on ka arütmiavastane toime: valu südamega väheneb, südame rütmihäired muutuvad vähem levinud. Kuid me peame seda meeles pidama, et arteriaalse hüpertensiooni diagnoosimisel ei ole neid ravimeid välja kirjutatud. Erandid on kaebused korduvaid südameatakke ja valu rinnus.

Kõik see hõlbustab südame tööd, vähendab oluliselt stenokardia ja surma põhjustatud südameinfarkti. Kuid selle ravimi rühma võtmisega kaasnevad kõrvaltoimed. See on tingitud asjaolust, et blokeerides beeta-1-adrenergilisi retseptoreid, blokeerib ravim ka beeta-2-adrenergilisi retseptoreid. See põhjustab selliseid kõrvalreaktsioone. Sellisel juhul on ravimi selektiivsuse ja kõrvalreaktsioonide vahel otsene seos: mida kõrgem on, seda vähem põhjustavad ravimi negatiivsed reaktsioonid.

Tagasi sisukorra juurde

Kaasaegsed beetablokaatorid: loend

Kaasaegses meditsiinil on palju beetablokaatoreid. Kuid paljud arstid eelistavad ravida patsiente ravimitega, mis ei ole madalamad kui 2. põlvkond. Kõige tavalisemad on:

  1. Carvedicol. Ravimi analoog - Coriol.
  2. Bisoprolool. Analoogid on Concor, Biprol.
  3. Metoproloolsuktsinaat. Analoog ravimist - Betalok ZOK.
  4. Nebivolool. Selle võib asendada Nebilet, Binelol.

Kõik ravimid rõhu vähendamiseks töötavad umbes sama. Nende tegevus on erinev südame-veresoonkonna haiguste arengu vähendamisel. Ja ravimite põhiülesanne on hüpertensiooni komplikatsioonide ennetamine. Selle ülesandega on blokaatorid erinevatel viisidel toime tulla.

Tänapäevaste tööriistade tõhusus on kõrgem kui varasemate põlvkondade puhul. Seda selgitab ka asjaolu, et tänapäevaste ravimitega saab efektiivsust palju vähem kõrvaltoimeid, mistõttu on võimalik neid eri patsientide kategooriatega välja kirjutada.

Loe Lähemalt Laevad